中山大学学报（医学科学版）
中山大學學報（醫學科學版）
중산대학학보（의학과학판）
JOURNAL OF SUN YAT-SEN UNIVERSITY(MEDICAL SCIENCES)
2014年
5期
657-666
,共10页
陈帅君%张宏征%万良财%江珊珊%许熠铭%刘芳%张涛%马栋%谢民强
陳帥君%張宏徵%萬良財%江珊珊%許熠銘%劉芳%張濤%馬棟%謝民彊
진수군%장굉정%만량재%강산산%허습명%류방%장도%마동%사민강
鼻咽癌%叶酸%磁性纳米粒子%靶向治疗%顺铂
鼻嚥癌%葉痠%磁性納米粒子%靶嚮治療%順鉑
비인암%협산%자성납미입자%파향치료%순박
nasopharyngeal carcinoma%folate%magnetic nanoparticles%targeted therapy%cisplatin
[目的]制备具有叶酸受体靶向、磁靶向及pH敏感释放的载顺铂磁性纳米药物(FA-PEG-NH-N=MNPs-CDDP),为进一步研发智能靶向头颈部肿瘤药物载体奠定基础.[方法]采用化学共沉淀法制备醛基化海藻酸钠改性的四氧化三铁纳米粒(MNPs),海藻酸钠表面的羧基通过配位络合作用与顺铂连接,制备的偶联叶酸的双肼基PEG,其肼基端与海藻酸钠的醛基通过腙键连接包裹载药纳米粒,经纯化获得叶酸修饰的载顺铂磁性纳米pH敏感靶向抗癌药物(FA-PEG-NH-N=MNPs-CDDP),采用紫外分光光度计、透射电镜(TEM)、振动样品磁强计(VSM)、激光动态粒径仪等对其理化性状等进行表征,同时采用细胞铁染色、透射电镜和体外实验来评估其细胞靶向性和pH敏感释药特征.[结果]该纳米药物顺铂含量为0.773 mg/mL,铁含量约为1.908 mg/mL;透射电镜下磁核平均粒径约为(10.2±1.5)nm,激光粒度仪测得平均水动力学直径(176.6±1.1)nm,zeta电位为(-20.91±1.76)mV,最大饱和磁化强度为(16.3±0.2)emu/g,能被叶酸受体阳性细胞摄取,并能在低pH值下释放药物.[结论]该磁性纳米药物具有良好的稳定性、叶酸受体靶向性和pH敏感释药功能,为肿瘤的药物靶向转运奠定了基础.
[目的]製備具有葉痠受體靶嚮、磁靶嚮及pH敏感釋放的載順鉑磁性納米藥物(FA-PEG-NH-N=MNPs-CDDP),為進一步研髮智能靶嚮頭頸部腫瘤藥物載體奠定基礎.[方法]採用化學共沉澱法製備醛基化海藻痠鈉改性的四氧化三鐵納米粒(MNPs),海藻痠鈉錶麵的羧基通過配位絡閤作用與順鉑連接,製備的偶聯葉痠的雙肼基PEG,其肼基耑與海藻痠鈉的醛基通過腙鍵連接包裹載藥納米粒,經純化穫得葉痠脩飾的載順鉑磁性納米pH敏感靶嚮抗癌藥物(FA-PEG-NH-N=MNPs-CDDP),採用紫外分光光度計、透射電鏡(TEM)、振動樣品磁彊計(VSM)、激光動態粒徑儀等對其理化性狀等進行錶徵,同時採用細胞鐵染色、透射電鏡和體外實驗來評估其細胞靶嚮性和pH敏感釋藥特徵.[結果]該納米藥物順鉑含量為0.773 mg/mL,鐵含量約為1.908 mg/mL;透射電鏡下磁覈平均粒徑約為(10.2±1.5)nm,激光粒度儀測得平均水動力學直徑(176.6±1.1)nm,zeta電位為(-20.91±1.76)mV,最大飽和磁化彊度為(16.3±0.2)emu/g,能被葉痠受體暘性細胞攝取,併能在低pH值下釋放藥物.[結論]該磁性納米藥物具有良好的穩定性、葉痠受體靶嚮性和pH敏感釋藥功能,為腫瘤的藥物靶嚮轉運奠定瞭基礎.
[목적]제비구유협산수체파향、자파향급pH민감석방적재순박자성납미약물(FA-PEG-NH-N=MNPs-CDDP),위진일보연발지능파향두경부종류약물재체전정기출.[방법]채용화학공침정법제비철기화해조산납개성적사양화삼철납미립(MNPs),해조산납표면적최기통과배위락합작용여순박련접,제비적우련협산적쌍정기PEG,기정기단여해조산납적철기통과종건련접포과재약납미립,경순화획득협산수식적재순박자성납미pH민감파향항암약물(FA-PEG-NH-N=MNPs-CDDP),채용자외분광광도계、투사전경(TEM)、진동양품자강계(VSM)、격광동태립경의등대기이화성상등진행표정,동시채용세포철염색、투사전경화체외실험래평고기세포파향성화pH민감석약특정.[결과]해납미약물순박함량위0.773 mg/mL,철함량약위1.908 mg/mL;투사전경하자핵평균립경약위(10.2±1.5)nm,격광립도의측득평균수동역학직경(176.6±1.1)nm,zeta전위위(-20.91±1.76)mV,최대포화자화강도위(16.3±0.2)emu/g,능피협산수체양성세포섭취,병능재저pH치하석방약물.[결론]해자성납미약물구유량호적은정성、협산수체파향성화pH민감석약공능,위종류적약물파향전운전정료기출.
