中国医药导刊
中國醫藥導刊
중국의약도간
CHINESE JOURNAL OF MEDICAL GUIDE
2014年
10期
1352-1353
,共2页
赵哲%丁怀伟%赵明明%袁月%孟营%宋宏锐
趙哲%丁懷偉%趙明明%袁月%孟營%宋宏銳
조철%정부위%조명명%원월%맹영%송굉예
苯甲酸阿格列汀%Ⅱ型糖尿病%工艺改进
苯甲痠阿格列汀%Ⅱ型糖尿病%工藝改進
분갑산아격렬정%Ⅱ형당뇨병%공예개진
Alogliptin benzoate%Type-Ⅱ diabetes mellitus%Process improvement
目的：对苯甲酸阿格列汀的合成路线进行工艺优化。方法：以6-氯脲嘧啶、α-溴邻甲基苯甲腈为原料，DMF为溶剂，硫酸二甲酯为甲基化试剂，经过取代、甲基化等4步反应，得目标产物苯甲酸阿格列汀。结果：产品经1HNMR表征确认结构，总收率可达38.09%。结论：改进后的合成工艺原料价廉易得、反应条件温和、操作简便，更适合工艺化生产。
目的：對苯甲痠阿格列汀的閤成路線進行工藝優化。方法：以6-氯脲嘧啶、α-溴鄰甲基苯甲腈為原料，DMF為溶劑，硫痠二甲酯為甲基化試劑，經過取代、甲基化等4步反應，得目標產物苯甲痠阿格列汀。結果：產品經1HNMR錶徵確認結構，總收率可達38.09%。結論：改進後的閤成工藝原料價廉易得、反應條件溫和、操作簡便，更適閤工藝化生產。
목적：대분갑산아격렬정적합성로선진행공예우화。방법：이6-록뇨밀정、α-추린갑기분갑정위원료，DMF위용제，류산이갑지위갑기화시제，경과취대、갑기화등4보반응，득목표산물분갑산아격렬정。결과：산품경1HNMR표정학인결구，총수솔가체38.09%。결론：개진후적합성공예원료개렴역득、반응조건온화、조작간편，경괄합공예화생산。
Objective: Improved Synthesis of Alogliptin Benzoate.Methods:By using 6 -chloro pyrimidine,alpha bromine methyl cyanobenzene as raw material,DMF as solvent,dimethyl sulfate as a methylation reagent,through four step reactions such as substitution, methylation,end up with benzoic acid.Results:The product structure is confirmed by 1 HNMR,total yield can reach 38.09%.Conclusion:The synthetic route optimization,the improved synthetic process of reaction conditions,simple easy to operate.
