浙江化工
浙江化工
절강화공
ZHEJIANG CHEMICAL INDUSTRY
2014年
10期
4-6
,共3页
咪唑斯汀%生产工艺%抗过敏
咪唑斯汀%生產工藝%抗過敏
미서사정%생산공예%항과민
mizolastine%production process%antiallergic
首先以4-氟苄基氯和2-氯-1H-苯并咪唑为起始原料合成1-[（4-氟苯基）甲基]-2-氯-1H-苯并咪唑中间体；所得中间体进一步与甲胺哌啶反应得1-[1-（4-氟苄基）甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-N-甲基-4-哌啶胺；最后，第二步产物进一步与2-甲硫基-4-嘧啶酮反应制得（2-[[1-[1-(4-氟苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲胺基]-4(1H)-嘧啶酮）（咪唑斯汀），总生产收率达54%。
首先以4-氟芐基氯和2-氯-1H-苯併咪唑為起始原料閤成1-[（4-氟苯基）甲基]-2-氯-1H-苯併咪唑中間體；所得中間體進一步與甲胺哌啶反應得1-[1-（4-氟芐基）甲基-1H-苯併咪唑-2-基]-N-甲基-4-哌啶胺；最後，第二步產物進一步與2-甲硫基-4-嘧啶酮反應製得（2-[[1-[1-(4-氟芐基)-1H-苯併咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲胺基]-4(1H)-嘧啶酮）（咪唑斯汀），總生產收率達54%。
수선이4-불변기록화2-록-1H-분병미서위기시원료합성1-[（4-불분기）갑기]-2-록-1H-분병미서중간체；소득중간체진일보여갑알고정반응득1-[1-（4-불변기）갑기-1H-분병미서-2-기]-N-갑기-4-고정알；최후，제이보산물진일보여2-갑류기-4-밀정동반응제득（2-[[1-[1-(4-불변기)-1H-분병미서-2-기]-4-고정기]갑알기]-4(1H)-밀정동）（미서사정），총생산수솔체54%。
Firstly, 1-(4-Fluorobenzyl)-2-chloro-1H-benzoimidazole was synthesized from 4-fluoroben-zyl chloride and 2-chloro-1H-benzimidazole. Secondly, the obtained 1-(4-Fluorobenzyl)-2-chloro-1H-ben-zoimidazole ammonolysis reacted with methylamine piperidine to give 1-[1-(4-fluoro-benzyl)methyl-1H-benzimidazol-2-yl]-N-methyl-4- piperidinamine. Finally, mizolastine was synthesized from 1-[1-(4-fluo-ro-benzyl)methyl-1H-benzimidazol-2-yl]-N-methyl-4-piperidinamine and 2-methylthio-4-pyrimidone. The overall yield was about 54%.
