中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
10期
978-985
,共8页
姚柳端%金国有%刘晓红%刘学斌
姚柳耑%金國有%劉曉紅%劉學斌
요류단%금국유%류효홍%류학빈
头孢菌素%异构化%Δ3异构体%Δ2异构体%合成
頭孢菌素%異構化%Δ3異構體%Δ2異構體%閤成
두포균소%이구화%Δ3이구체%Δ2이구체%합성
cephalosporin%isomerization%Δ3 ceph-3-em%Δ2 ceph-2-em%synthesis
头孢菌素的Δ2异构体己被证实不具有抗菌活性,头孢菌素母核双键异构化将严重影响其药效.但在对头孢菌素进行结构修饰时,母核双键往往发生异构化,导致目标产物Δ3异构体不同程度地混有Δ2异构体.另外,前体药头孢菌素酯在体内水解时,部分Δ3异构体药物可能转化为Δ2异构体.本文综述了头孢菌素母核双键异构化机制,Δ3异构体和Δ2异构体的性质差异、合成及相互转化等研究进展.
頭孢菌素的Δ2異構體己被證實不具有抗菌活性,頭孢菌素母覈雙鍵異構化將嚴重影響其藥效.但在對頭孢菌素進行結構脩飾時,母覈雙鍵往往髮生異構化,導緻目標產物Δ3異構體不同程度地混有Δ2異構體.另外,前體藥頭孢菌素酯在體內水解時,部分Δ3異構體藥物可能轉化為Δ2異構體.本文綜述瞭頭孢菌素母覈雙鍵異構化機製,Δ3異構體和Δ2異構體的性質差異、閤成及相互轉化等研究進展.
두포균소적Δ2이구체기피증실불구유항균활성,두포균소모핵쌍건이구화장엄중영향기약효.단재대두포균소진행결구수식시,모핵쌍건왕왕발생이구화,도치목표산물Δ3이구체불동정도지혼유Δ2이구체.령외,전체약두포균소지재체내수해시,부분Δ3이구체약물가능전화위Δ2이구체.본문종술료두포균소모핵쌍건이구화궤제,Δ3이구체화Δ2이구체적성질차이、합성급상호전화등연구진전.
