广州化工
廣州化工
엄주화공
GUANGZHOU CHEMICAL INDUSTRY AND TECHNOLOGY
2014年
20期
94-96,130
,共4页
天冬氨酸%微波%傅克反应%手性β氨基酸
天鼕氨痠%微波%傅剋反應%手性β氨基痠
천동안산%미파%부극반응%수성β안기산
aspartate%microwave%Friedel-Crafts reaction%chiralβamino acids
手性β-氨基酸是一类在药物开发和生物研究中具有广泛应用的中间体,尝试了以L-天冬氨酸为手性源合成手性β-氨基酸的研究,其合成方法:首先对天冬氨酸进行氨基保护,然后利用微波,高效地合成( S)-N-保护的丝氨酸-γ-内酯,最后通过傅克反应,合成具有芳香性的手性β氨基酸。具有路线短、操作方便、绿色经济等优点,适合工业化大生产。
手性β-氨基痠是一類在藥物開髮和生物研究中具有廣汎應用的中間體,嘗試瞭以L-天鼕氨痠為手性源閤成手性β-氨基痠的研究,其閤成方法:首先對天鼕氨痠進行氨基保護,然後利用微波,高效地閤成( S)-N-保護的絲氨痠-γ-內酯,最後通過傅剋反應,閤成具有芳香性的手性β氨基痠。具有路線短、操作方便、綠色經濟等優點,適閤工業化大生產。
수성β-안기산시일류재약물개발화생물연구중구유엄범응용적중간체,상시료이L-천동안산위수성원합성수성β-안기산적연구,기합성방법:수선대천동안산진행안기보호,연후이용미파,고효지합성( S)-N-보호적사안산-γ-내지,최후통과부극반응,합성구유방향성적수성β안기산。구유로선단、조작방편、록색경제등우점,괄합공업화대생산。
Chiral β-amino acids were intermediates , having a wide range of applications in biological research and drug development.Trying to use L-aspartic acid as chiral pool to synthesis β-amino acids , the synthesis method was that protecting the amino group of aspartic acid , then the microwave efficiently synthesized ( S ) -N -protected homoserine γ-lactone , and aromatic chiral βamino acids through Friedel -Crafts reaction was obtained , which had the characteristics of a line short , easy to operate , green economy , suitable for industrial production , etc.