原子能科学技术
原子能科學技術
원자능과학기술
ATOMIC ENERGY SCIENCE AND TECHNOLOGY
2014年
Z1期
102-107
,共6页
阿兹海默症%PET显像药物%18F-AV45%18F-YG%标记前体
阿玆海默癥%PET顯像藥物%18F-AV45%18F-YG%標記前體
아자해묵증%PET현상약물%18F-AV45%18F-YG%표기전체
Alzheimer's disease%PET imaging agent%18F-AV45%18F-YG%labeled precursor
18F-AV45是首个FDA批准上市的阿兹海默症(AD)显像用PET药物,其异构体18F-YG也可能具有更好的性能.为促进18F-AV45的国产化及评价其异构体18F-YG在AD显像方面的性能,本工作合成了两者的标记前体化合物.具体方法为:以4氨基苯乙烯为原料,经过碳酸叔丁基保护和碘甲烷甲基化,得到BOC保护的对甲胺基苯乙烯;该苯乙烯结构双键上的氢原子被TEG链修饰过的碘吡啶取代后,以对甲苯磺酸基保护TEG侧链羟基,得到目标产物AV105和YGQT,总产率分别为57％和66％.ESI-MS、1H NMR验证结果显示,两种前体化合物结构正确.前体化合物AV105和YGQT的合成为进一步研究18F-AV45及其异构体18F-YG在AD显像方面的性能提供了基础.
18F-AV45是首箇FDA批準上市的阿玆海默癥(AD)顯像用PET藥物,其異構體18F-YG也可能具有更好的性能.為促進18F-AV45的國產化及評價其異構體18F-YG在AD顯像方麵的性能,本工作閤成瞭兩者的標記前體化閤物.具體方法為:以4氨基苯乙烯為原料,經過碳痠叔丁基保護和碘甲烷甲基化,得到BOC保護的對甲胺基苯乙烯;該苯乙烯結構雙鍵上的氫原子被TEG鏈脩飾過的碘吡啶取代後,以對甲苯磺痠基保護TEG側鏈羥基,得到目標產物AV105和YGQT,總產率分彆為57％和66％.ESI-MS、1H NMR驗證結果顯示,兩種前體化閤物結構正確.前體化閤物AV105和YGQT的閤成為進一步研究18F-AV45及其異構體18F-YG在AD顯像方麵的性能提供瞭基礎.
18F-AV45시수개FDA비준상시적아자해묵증(AD)현상용PET약물,기이구체18F-YG야가능구유경호적성능.위촉진18F-AV45적국산화급평개기이구체18F-YG재AD현상방면적성능,본공작합성료량자적표기전체화합물.구체방법위:이4안기분을희위원료,경과탄산숙정기보호화전갑완갑기화,득도BOC보호적대갑알기분을희;해분을희결구쌍건상적경원자피TEG련수식과적전필정취대후,이대갑분광산기보호TEG측련간기,득도목표산물AV105화YGQT,총산솔분별위57％화66％.ESI-MS、1H NMR험증결과현시,량충전체화합물결구정학.전체화합물AV105화YGQT적합성위진일보연구18F-AV45급기이구체18F-YG재AD현상방면적성능제공료기출.
