合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2014年
5期
612-615
,共4页
卢久富%白跃飞%周鹏%姜敏%岳思羽%糜桑桑%张旭%洪晓菲%关旭久
盧久富%白躍飛%週鵬%薑敏%嶽思羽%糜桑桑%張旭%洪曉菲%關旭久
로구부%백약비%주붕%강민%악사우%미상상%장욱%홍효비%관욱구
2-氰基乙酰胺%吡唑甲酰胺%合成%抗肿瘤活性
2-氰基乙酰胺%吡唑甲酰胺%閤成%抗腫瘤活性
2-청기을선알%필서갑선알%합성%항종류활성
2-cyanoacetamide%pyrazolecarboxamide%synthesis%antitumor activity
以2-氰基乙酰胺为起始原料,与三乙氧基取代化合物经加成反应制得取代烯酰胺类化合物(3a～3c);3a ～3c与芳肼经环合反应得取代吡唑-4-甲酰胺类化合物(5a～5d);5a ～5d与酰氯经酰化反应合成了6个新型的1-芳基-3-取代-5-取代氨基-4-吡唑甲酰胺类化合物(7a ～7f),其结构经1H NMR,MS和元素分析表征.抗肿瘤活性测试结果表明,7a ～ 7f对人乳腺癌细胞(A)、人宫颈癌细胞(B)和人肝癌细胞(C)有一定抑制作用,其中3-甲基-5-[4-(甲磺酰胺基)苯甲酰胺]-1-苯基-1H-吡唑-4-甲酰胺(7f)的抑制活性最好,对A,B和C的IC50分别为3.25μM,8.74μM和10.47μM.
以2-氰基乙酰胺為起始原料,與三乙氧基取代化閤物經加成反應製得取代烯酰胺類化閤物(3a～3c);3a ～3c與芳肼經環閤反應得取代吡唑-4-甲酰胺類化閤物(5a～5d);5a ～5d與酰氯經酰化反應閤成瞭6箇新型的1-芳基-3-取代-5-取代氨基-4-吡唑甲酰胺類化閤物(7a ～7f),其結構經1H NMR,MS和元素分析錶徵.抗腫瘤活性測試結果錶明,7a ～ 7f對人乳腺癌細胞(A)、人宮頸癌細胞(B)和人肝癌細胞(C)有一定抑製作用,其中3-甲基-5-[4-(甲磺酰胺基)苯甲酰胺]-1-苯基-1H-吡唑-4-甲酰胺(7f)的抑製活性最好,對A,B和C的IC50分彆為3.25μM,8.74μM和10.47μM.
이2-청기을선알위기시원료,여삼을양기취대화합물경가성반응제득취대희선알류화합물(3a～3c);3a ～3c여방정경배합반응득취대필서-4-갑선알류화합물(5a～5d);5a ～5d여선록경선화반응합성료6개신형적1-방기-3-취대-5-취대안기-4-필서갑선알류화합물(7a ～7f),기결구경1H NMR,MS화원소분석표정.항종류활성측시결과표명,7a ～ 7f대인유선암세포(A)、인궁경암세포(B)화인간암세포(C)유일정억제작용,기중3-갑기-5-[4-(갑광선알기)분갑선알]-1-분기-1H-필서-4-갑선알(7f)적억제활성최호,대A,B화C적IC50분별위3.25μM,8.74μM화10.47μM.
