合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2014年
5期
596-600
,共5页
宋云龙%何新华%樊士勇%史卫国%贾红心%仲伯华
宋雲龍%何新華%樊士勇%史衛國%賈紅心%仲伯華
송운룡%하신화%번사용%사위국%가홍심%중백화
噻唑烷二酮%胰岛素增敏剂%激动剂%合成%生物活性
噻唑烷二酮%胰島素增敏劑%激動劑%閤成%生物活性
새서완이동%이도소증민제%격동제%합성%생물활성
TZDs%insulin sensitizer%agonists%synthesis%biological evaluation
以川芎嗪为结构单元,与噻唑烷二酮类降糖药物的药效团组合,设计并合成了一个新的胰岛素增敏剂——2-甲氧基-5-[(2,4-二氧代-5-噻唑烷基)-甲基]-N-[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲基]-苯甲酰胺(Ⅰ),其结构经1H NMR和MS表征.体外活性测试结果表明,Ⅰ在用药量为1×10-5mol·L-1时对PPAR-γ的激动活性与吡格列酮相当;体内生物活性测试结果表明,Ⅰ有抑制血糖升高的倾向,有一定的血管内皮细胞保护作用.
以川芎嗪為結構單元,與噻唑烷二酮類降糖藥物的藥效糰組閤,設計併閤成瞭一箇新的胰島素增敏劑——2-甲氧基-5-[(2,4-二氧代-5-噻唑烷基)-甲基]-N-[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲基]-苯甲酰胺(Ⅰ),其結構經1H NMR和MS錶徵.體外活性測試結果錶明,Ⅰ在用藥量為1×10-5mol·L-1時對PPAR-γ的激動活性與吡格列酮相噹;體內生物活性測試結果錶明,Ⅰ有抑製血糖升高的傾嚮,有一定的血管內皮細胞保護作用.
이천궁진위결구단원,여새서완이동류강당약물적약효단조합,설계병합성료일개신적이도소증민제——2-갑양기-5-[(2,4-이양대-5-새서완기)-갑기]-N-[(3,5,6-삼갑기-2-필진기)-갑기]-분갑선알(Ⅰ),기결구경1H NMR화MS표정.체외활성측시결과표명,Ⅰ재용약량위1×10-5mol·L-1시대PPAR-γ적격동활성여필격렬동상당;체내생물활성측시결과표명,Ⅰ유억제혈당승고적경향,유일정적혈관내피세포보호작용.
