中国抗生素杂志
中國抗生素雜誌
중국항생소잡지
CHINESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS
2014年
11期
841-843
,共3页
乙酰甲喹%溶解度%油水分配系数
乙酰甲喹%溶解度%油水分配繫數
을선갑규%용해도%유수분배계수
Mequindox%Equilibrium solubility%Oil/water partition coefficient
目的 研究乙酰甲喹在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数(Ko/w),为乙酰甲喹新剂型的开发提供理论基础.方法 配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其平衡溶解度;通过乙酰甲喹在油相(正辛醇)和水相的分配平衡浓度比,计算油水分配系数.结果 乙酰甲喹在不同pH条件下的溶解度均为微溶,都在3.500mg/mL左右,且无显著差异;该药物在不同pH磷酸盐缓冲液中的油水分配系数均较大,在pH=6.0时油水分配系数为2.315.结论 溶解度是限制乙酰甲喹临床疗效的主要因素,通过加入表面活性剂等方式来改善乙酰甲喹的溶解度是提高该药物生物利用度的主要方式.
目的 研究乙酰甲喹在不同pH條件下的平衡溶解度和錶觀油水分配繫數(Ko/w),為乙酰甲喹新劑型的開髮提供理論基礎.方法 配製不同pH值的燐痠鹽緩遲液,採用飽和法測定其平衡溶解度;通過乙酰甲喹在油相(正辛醇)和水相的分配平衡濃度比,計算油水分配繫數.結果 乙酰甲喹在不同pH條件下的溶解度均為微溶,都在3.500mg/mL左右,且無顯著差異;該藥物在不同pH燐痠鹽緩遲液中的油水分配繫數均較大,在pH=6.0時油水分配繫數為2.315.結論 溶解度是限製乙酰甲喹臨床療效的主要因素,通過加入錶麵活性劑等方式來改善乙酰甲喹的溶解度是提高該藥物生物利用度的主要方式.
목적 연구을선갑규재불동pH조건하적평형용해도화표관유수분배계수(Ko/w),위을선갑규신제형적개발제공이론기출.방법 배제불동pH치적린산염완충액,채용포화법측정기평형용해도;통과을선갑규재유상(정신순)화수상적분배평형농도비,계산유수분배계수.결과 을선갑규재불동pH조건하적용해도균위미용,도재3.500mg/mL좌우,차무현저차이;해약물재불동pH린산염완충액중적유수분배계수균교대,재pH=6.0시유수분배계수위2.315.결론 용해도시한제을선갑규림상료효적주요인소,통과가입표면활성제등방식래개선을선갑규적용해도시제고해약물생물이용도적주요방식.
