中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
11期
1036-1041
,共6页
张赟%安佃云%沈腾%王建新%蒋晨
張赟%安佃雲%瀋騰%王建新%蔣晨
장빈%안전운%침등%왕건신%장신
四乙酰芍药苷%Pluronic P123%聚合物胶束%溶解度%缺血再灌注损伤
四乙酰芍藥苷%Pluronic P123%聚閤物膠束%溶解度%缺血再灌註損傷
사을선작약감%Pluronic P123%취합물효속%용해도%결혈재관주손상
tetra-acetylated paeoniflorin%Pluronic P123%polymeric micelle%solubility%ischemia-reperfusion (I/R) injury
以Pluronic P123为载体材料,采用固体分散-水化法制备包载四乙酰芍药苷(1)的聚合物胶束,以星点设计-效应面法优化处方.优化所得胶束包封率为97.4％、载药量为10.5％、平均粒径为20.5 nm;胶束中1溶解度是原药的585倍.采用线栓法建立大鼠局灶性脑缺血-再灌注(ischemia-reperfusion,I/R)损伤模型.聚合物胶束显著增加了1在I/R损伤大鼠脑内,特别是脑缺血侧的蓄积量,降低了40％的脑部梗死总面积,显著改善了脑损伤神经行为学评分.结果表明1聚合物胶束有效克服了芍药苷的生物药剂学缺陷和1注射液采用增溶剂的刺激性问题,取得预期对脑缺血再灌注损伤的神经保护作用.
以Pluronic P123為載體材料,採用固體分散-水化法製備包載四乙酰芍藥苷(1)的聚閤物膠束,以星點設計-效應麵法優化處方.優化所得膠束包封率為97.4％、載藥量為10.5％、平均粒徑為20.5 nm;膠束中1溶解度是原藥的585倍.採用線栓法建立大鼠跼竈性腦缺血-再灌註(ischemia-reperfusion,I/R)損傷模型.聚閤物膠束顯著增加瞭1在I/R損傷大鼠腦內,特彆是腦缺血側的蓄積量,降低瞭40％的腦部梗死總麵積,顯著改善瞭腦損傷神經行為學評分.結果錶明1聚閤物膠束有效剋服瞭芍藥苷的生物藥劑學缺陷和1註射液採用增溶劑的刺激性問題,取得預期對腦缺血再灌註損傷的神經保護作用.
이Pluronic P123위재체재료,채용고체분산-수화법제비포재사을선작약감(1)적취합물효속,이성점설계-효응면법우화처방.우화소득효속포봉솔위97.4％、재약량위10.5％、평균립경위20.5 nm;효속중1용해도시원약적585배.채용선전법건립대서국조성뇌결혈-재관주(ischemia-reperfusion,I/R)손상모형.취합물효속현저증가료1재I/R손상대서뇌내,특별시뇌결혈측적축적량,강저료40％적뇌부경사총면적,현저개선료뇌손상신경행위학평분.결과표명1취합물효속유효극복료작약감적생물약제학결함화1주사액채용증용제적자격성문제,취득예기대뇌결혈재관주손상적신경보호작용.
