中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
11期
1019-1021
,共3页
吡里酮类化合物%缩酮%构效关系%合成%抗炎%镇痛
吡裏酮類化閤物%縮酮%構效關繫%閤成%抗炎%鎮痛
필리동류화합물%축동%구효관계%합성%항염%진통
pyrrolizinones%ketal%structure-activity relationship%synthesis%anti-inflammation%analgesia
3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮与多聚甲醛经羟醛缩合反应制得2,2-二羟甲基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮,再与相应的酮(醛)缩合制得未见文献报道的吡里酮缩酮衍生物1～5,并经1H NMR和MS确证结构.以小鼠耳肿胀法和冰乙酸扭体法分别测定化合物1～5的抗炎和镇痛活性.结果表明化合物4的镇痛效果明显,镇痛率达74.4％,与对照品布洛芬接近,但所有化合物的抗炎作用均较弱.
3H-1,2-二氫-1-吡咯裏嗪酮與多聚甲醛經羥醛縮閤反應製得2,2-二羥甲基-1,2-二氫-1-吡咯裏嗪酮,再與相應的酮(醛)縮閤製得未見文獻報道的吡裏酮縮酮衍生物1～5,併經1H NMR和MS確證結構.以小鼠耳腫脹法和冰乙痠扭體法分彆測定化閤物1～5的抗炎和鎮痛活性.結果錶明化閤物4的鎮痛效果明顯,鎮痛率達74.4％,與對照品佈洛芬接近,但所有化閤物的抗炎作用均較弱.
3H-1,2-이경-1-필각리진동여다취갑철경간철축합반응제득2,2-이간갑기-1,2-이경-1-필각리진동,재여상응적동(철)축합제득미견문헌보도적필리동축동연생물1～5,병경1H NMR화MS학증결구.이소서이종창법화빙을산뉴체법분별측정화합물1～5적항염화진통활성.결과표명화합물4적진통효과명현,진통솔체74.4％,여대조품포락분접근,단소유화합물적항염작용균교약.
