中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
11期
1004-1008
,共5页
陆冬冬%乔春华%张国庆%白俊才%谈技
陸鼕鼕%喬春華%張國慶%白俊纔%談技
륙동동%교춘화%장국경%백준재%담기
布舍瑞林%固液相%片段缩合%多肽药物%前列腺癌
佈捨瑞林%固液相%片段縮閤%多肽藥物%前列腺癌
포사서림%고액상%편단축합%다태약물%전렬선암
buserelin%solid and solution phase%fragment condensation%peptide drug%prostatic cancer
以Fmoc固相多肽合成法合成片段Pyr-His (Trt)-Trp-Ser (Trt)-Tyr (Bzl)-D-Ser (tBu)-Leu-OH (2),同时以液相法合成二肽Boc-Arg (Pbf)-Pro-NHEt,并脱除保护基得到H-Arg-Pro-NHEt·2HCl (4),2和4在液相体系中缩合,然后在85％乙酸溶液中,Pd/C催化氢化脱除保护基,得布舍瑞林粗肽,再经制备型RP-HPLC纯化得纯度大于98％的醋酸布舍瑞林,总收率38.7％.
以Fmoc固相多肽閤成法閤成片段Pyr-His (Trt)-Trp-Ser (Trt)-Tyr (Bzl)-D-Ser (tBu)-Leu-OH (2),同時以液相法閤成二肽Boc-Arg (Pbf)-Pro-NHEt,併脫除保護基得到H-Arg-Pro-NHEt·2HCl (4),2和4在液相體繫中縮閤,然後在85％乙痠溶液中,Pd/C催化氫化脫除保護基,得佈捨瑞林粗肽,再經製備型RP-HPLC純化得純度大于98％的醋痠佈捨瑞林,總收率38.7％.
이Fmoc고상다태합성법합성편단Pyr-His (Trt)-Trp-Ser (Trt)-Tyr (Bzl)-D-Ser (tBu)-Leu-OH (2),동시이액상법합성이태Boc-Arg (Pbf)-Pro-NHEt,병탈제보호기득도H-Arg-Pro-NHEt·2HCl (4),2화4재액상체계중축합,연후재85％을산용액중,Pd/C최화경화탈제보호기,득포사서림조태,재경제비형RP-HPLC순화득순도대우98％적작산포사서림,총수솔38.7％.
