当代医学
噹代醫學
당대의학
CHINA CONTEMPORARY MEDICINE
2013年
8期
141-142
,共2页
吲达帕胺%生物利用度%生物等效性%液质联用
吲達帕胺%生物利用度%生物等效性%液質聯用
신체파알%생물이용도%생물등효성%액질련용
Indapamide%Bioavailability%Bioequivalence%HPLC—MS/MS
目的对国产与进口吲达帕胺片(抗高血压药)在中国健康人体中的药代动力学进行研究,并对两种制剂的生物等效性进行评价与分析.方法2008年1月~2009年6月选择60名健康受试者为试验对象,采用自身对照随机交叉试验法,单位剂量口服参比制剂(进口的吲达帕胺片)和受试制剂(国产的吲达帕胺片)2.5 mg,两次用药间隔一周.采用液相色谱-串联质谱法(Inertsil ODS-3色谱柱,pH 4磷酸盐缓冲液-乙腈-甲醇55 B 40 B 5与甲醇梯度洗脱,240 nm波长检测)测定给药后不同时间的全血中吲达帕胺浓度,并计算药物代谢动力学的参数以及相对的生物利用度,并做方差分析和双单侧t检验,最后进行生物等效性分析.结果参加试验的健康人在实验过程中,均未出现药物不良反应.单位剂量口服参比制剂(进口的吲达帕胺片)和受试制剂(国产的吲达帕胺片)的数据如下所示:Cmax分别为(28.30±8.64),(27.05±8.33)μg·L-1;Tmax分别是(2.98±1.52),(2.90±1.22)h;T1/2分别是(14.80±3.68),(14.50±3.85)h;AUCo∞m分别是(552.75±179.25),(529.23±181.98)μg·L-1·h-1;AUCo∞分别是(587.43±211.16),(575.76±195.32)μg·L-1·h-1.结论国产的吲达帕胺制剂与进口的吲达帕胺制剂在体内的吸收、分布与消除过程非常相似,因此两种制剂为生物等效制剂.
目的對國產與進口吲達帕胺片(抗高血壓藥)在中國健康人體中的藥代動力學進行研究,併對兩種製劑的生物等效性進行評價與分析.方法2008年1月~2009年6月選擇60名健康受試者為試驗對象,採用自身對照隨機交扠試驗法,單位劑量口服參比製劑(進口的吲達帕胺片)和受試製劑(國產的吲達帕胺片)2.5 mg,兩次用藥間隔一週.採用液相色譜-串聯質譜法(Inertsil ODS-3色譜柱,pH 4燐痠鹽緩遲液-乙腈-甲醇55 B 40 B 5與甲醇梯度洗脫,240 nm波長檢測)測定給藥後不同時間的全血中吲達帕胺濃度,併計算藥物代謝動力學的參數以及相對的生物利用度,併做方差分析和雙單側t檢驗,最後進行生物等效性分析.結果參加試驗的健康人在實驗過程中,均未齣現藥物不良反應.單位劑量口服參比製劑(進口的吲達帕胺片)和受試製劑(國產的吲達帕胺片)的數據如下所示:Cmax分彆為(28.30±8.64),(27.05±8.33)μg·L-1;Tmax分彆是(2.98±1.52),(2.90±1.22)h;T1/2分彆是(14.80±3.68),(14.50±3.85)h;AUCo∞m分彆是(552.75±179.25),(529.23±181.98)μg·L-1·h-1;AUCo∞分彆是(587.43±211.16),(575.76±195.32)μg·L-1·h-1.結論國產的吲達帕胺製劑與進口的吲達帕胺製劑在體內的吸收、分佈與消除過程非常相似,因此兩種製劑為生物等效製劑.
목적대국산여진구신체파알편(항고혈압약)재중국건강인체중적약대동역학진행연구,병대량충제제적생물등효성진행평개여분석.방법2008년1월~2009년6월선택60명건강수시자위시험대상,채용자신대조수궤교차시험법,단위제량구복삼비제제(진구적신체파알편)화수시제제(국산적신체파알편)2.5 mg,량차용약간격일주.채용액상색보-천련질보법(Inertsil ODS-3색보주,pH 4린산염완충액-을정-갑순55 B 40 B 5여갑순제도세탈,240 nm파장검측)측정급약후불동시간적전혈중신체파알농도,병계산약물대사동역학적삼수이급상대적생물이용도,병주방차분석화쌍단측t검험,최후진행생물등효성분석.결과삼가시험적건강인재실험과정중,균미출현약물불량반응.단위제량구복삼비제제(진구적신체파알편)화수시제제(국산적신체파알편)적수거여하소시:Cmax분별위(28.30±8.64),(27.05±8.33)μg·L-1;Tmax분별시(2.98±1.52),(2.90±1.22)h;T1/2분별시(14.80±3.68),(14.50±3.85)h;AUCo∞m분별시(552.75±179.25),(529.23±181.98)μg·L-1·h-1;AUCo∞분별시(587.43±211.16),(575.76±195.32)μg·L-1·h-1.결론국산적신체파알제제여진구적신체파알제제재체내적흡수、분포여소제과정비상상사,인차량충제제위생물등효제제.
Objective To observe the pharmacokinetics and bioequiva- lenee of domestic and imported indapamide tablets in healthy volunteers.Methods A single dose of 2.5 mg indapamide was given to 60 healthy volunteers in a randomized cross—over study.The concentrations of inda.Pamide in plasma weredetermined by HPLC—-MS/MSmethod.The phar-macokinetie parameters were calculated and the bioavailability and bio?equivalence of two formulations wereevaluated.Results After a single dose,the phannacokinetic parametersf or indapamide were as follows:Cmax were(28.30±8.64),(27.05±8.33)μg?L-1;Tmax were(2.98±1.52),(2.90±1.22)h;tl/2 were(14.80±3.68),(14.50±3.85)h;AUCo∞m.were (552.75±179.25),(529.23 ±181.98)μg?L-1.h-1;AUCo∞ were (587.43±211.16),(579.76±195.32)μg?L-1. h-1,respectively.Thepa-rameters among themwereno significant difference(P>o.05).Conclusion The results demonstrated that the two preparations were bioequivalent.
