中国科技论文
中國科技論文
중국과기논문
Sciencepaper Online
2012年
9期
686-689
,共4页
有机合成%氮杂胞苷%α-端基异构体%Silyl-Hilbert-Johnson反应
有機閤成%氮雜胞苷%α-耑基異構體%Silyl-Hilbert-Johnson反應
유궤합성%담잡포감%α-단기이구체%Silyl-Hilbert-Johnson반응
α-D-5-氮杂胞苷是生产核苷药物β-D-5-氮杂胞苷时极易产生的一种杂质.高纯度的α-D-5-氮杂胞苷可以作为标准品,用以控制β-D-5-氮杂胞苷的药物质量.通过实验研究建立了以天然D-核糖为原料,经5步反应,制备高纯度α-D-5-氮杂胞苷的合成路线,总收率48%.其中关键的α-核苷键是通过路易斯酸催化的Silyl-Hilbert-Johnson反应,在SnCl4/CH2Cl2/-25℃的条件下直接构建的.这一路线具有简洁、低成本和高收率的特点,非常适合大规模制备α-D-5-氮杂胞苷.
α-D-5-氮雜胞苷是生產覈苷藥物β-D-5-氮雜胞苷時極易產生的一種雜質.高純度的α-D-5-氮雜胞苷可以作為標準品,用以控製β-D-5-氮雜胞苷的藥物質量.通過實驗研究建立瞭以天然D-覈糖為原料,經5步反應,製備高純度α-D-5-氮雜胞苷的閤成路線,總收率48%.其中關鍵的α-覈苷鍵是通過路易斯痠催化的Silyl-Hilbert-Johnson反應,在SnCl4/CH2Cl2/-25℃的條件下直接構建的.這一路線具有簡潔、低成本和高收率的特點,非常適閤大規模製備α-D-5-氮雜胞苷.
α-D-5-담잡포감시생산핵감약물β-D-5-담잡포감시겁역산생적일충잡질.고순도적α-D-5-담잡포감가이작위표준품,용이공제β-D-5-담잡포감적약물질량.통과실험연구건립료이천연D-핵당위원료,경5보반응,제비고순도α-D-5-담잡포감적합성로선,총수솔48%.기중관건적α-핵감건시통과로역사산최화적Silyl-Hilbert-Johnson반응,재SnCl4/CH2Cl2/-25℃적조건하직접구건적.저일로선구유간길、저성본화고수솔적특점,비상괄합대규모제비α-D-5-담잡포감.
