中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2012年
10期
1435-1438
,共4页
潘见%袁媛%惠爱玲%周安%吴泽宇
潘見%袁媛%惠愛玲%週安%吳澤宇
반견%원원%혜애령%주안%오택우
银杏内酯B%前体药物%血小板聚集%PAF%体内%体外%LC-MS/MS
銀杏內酯B%前體藥物%血小闆聚集%PAF%體內%體外%LC-MS/MS
은행내지B%전체약물%혈소판취집%PAF%체내%체외%LC-MS/MS
目的考察银杏内酯B前体药物(PGB)的抗血小板聚集作用.方法采用LC-MS/MS法测定PGB在体外和体内的降解情况,并以比浊法观察PGB体外、体内给药对PAF诱导兔血小板聚集的影响.结果 PGB在体外血浆中的降解反应为表观一级反应,体内外均能迅速水解出银杏内酯B (GB);在体外、体内均呈剂量依赖性抑制PAF诱导的兔血小板聚集,体外最大抑制率分别为8畅67、20畅01、50畅60、73畅01,体内最大抑制率分别为42畅24、58畅03,其作用强度接近于原药GB.结论 PGB通过分解出的GB拮抗PAF受体实现血小板聚集抑制作用,是一个具有良好前景的脑血管疾病治疗前体药物.
目的攷察銀杏內酯B前體藥物(PGB)的抗血小闆聚集作用.方法採用LC-MS/MS法測定PGB在體外和體內的降解情況,併以比濁法觀察PGB體外、體內給藥對PAF誘導兔血小闆聚集的影響.結果 PGB在體外血漿中的降解反應為錶觀一級反應,體內外均能迅速水解齣銀杏內酯B (GB);在體外、體內均呈劑量依賴性抑製PAF誘導的兔血小闆聚集,體外最大抑製率分彆為8暢67、20暢01、50暢60、73暢01,體內最大抑製率分彆為42暢24、58暢03,其作用彊度接近于原藥GB.結論 PGB通過分解齣的GB拮抗PAF受體實現血小闆聚集抑製作用,是一箇具有良好前景的腦血管疾病治療前體藥物.
목적고찰은행내지B전체약물(PGB)적항혈소판취집작용.방법채용LC-MS/MS법측정PGB재체외화체내적강해정황,병이비탁법관찰PGB체외、체내급약대PAF유도토혈소판취집적영향.결과 PGB재체외혈장중적강해반응위표관일급반응,체내외균능신속수해출은행내지B (GB);재체외、체내균정제량의뢰성억제PAF유도적토혈소판취집,체외최대억제솔분별위8창67、20창01、50창60、73창01,체내최대억제솔분별위42창24、58창03,기작용강도접근우원약GB.결론 PGB통과분해출적GB길항PAF수체실현혈소판취집억제작용,시일개구유량호전경적뇌혈관질병치료전체약물.
