暨南大学学报(自然科学与医学版)
暨南大學學報(自然科學與醫學版)
기남대학학보(자연과학여의학판)
JOURNAL OF JINAN UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE & MEDICINE EDITION)
2014年
5期
457-462
,共6页
汪应飞%崔庆彬%张晓静%单璐琛%于沛
汪應飛%崔慶彬%張曉靜%單璐琛%于沛
왕응비%최경빈%장효정%단로침%우패
丹参素衍生物%酚羟基%醇羟基%结构修饰
丹參素衍生物%酚羥基%醇羥基%結構脩飾
단삼소연생물%분간기%순간기%결구수식
Danshensu derivatives%phenolic groups%hydroxyl group%structural modification
实验室前期研究发现的丹参素川芎嗪偶合物(DTC)具有良好的心肌细胞保护作用,为优化其结构,本研究对其酚羟基与醇羟基部位进行脂肪链的酯键修饰,合成一系列新型衍生物,并测定这些衍生物对叔丁基过氧化氢诱导损伤的H9c2细胞的保护作用,初步探索其构效关系.结果显示,仅在酚羟基上修饰的化合物显示出较好的细胞保护作用;若在酚羟基的修饰基础上,迸一步对醇羟基修饰会造成化合物活性下降,且当醇羟基部位修饰基团碳链较长(>3)时,随碳链延长而活性下降明显.该结果对丹参素衍生物构效关系的深入研究奠定了基础.
實驗室前期研究髮現的丹參素川芎嗪偶閤物(DTC)具有良好的心肌細胞保護作用,為優化其結構,本研究對其酚羥基與醇羥基部位進行脂肪鏈的酯鍵脩飾,閤成一繫列新型衍生物,併測定這些衍生物對叔丁基過氧化氫誘導損傷的H9c2細胞的保護作用,初步探索其構效關繫.結果顯示,僅在酚羥基上脩飾的化閤物顯示齣較好的細胞保護作用;若在酚羥基的脩飾基礎上,迸一步對醇羥基脩飾會造成化閤物活性下降,且噹醇羥基部位脩飾基糰碳鏈較長(>3)時,隨碳鏈延長而活性下降明顯.該結果對丹參素衍生物構效關繫的深入研究奠定瞭基礎.
실험실전기연구발현적단삼소천궁진우합물(DTC)구유량호적심기세포보호작용,위우화기결구,본연구대기분간기여순간기부위진행지방련적지건수식,합성일계렬신형연생물,병측정저사연생물대숙정기과양화경유도손상적H9c2세포적보호작용,초보탐색기구효관계.결과현시,부재분간기상수식적화합물현시출교호적세포보호작용;약재분간기적수식기출상,병일보대순간기수식회조성화합물활성하강,차당순간기부위수식기단탄련교장(>3)시,수탄련연장이활성하강명현.해결과대단삼소연생물구효관계적심입연구전정료기출.