徐州医学院学报
徐州醫學院學報
서주의학원학보
ACTA ACADEMIAE MEDICINAE XUZHOU
2014年
10期
641-646
,共6页
盐酸文拉法辛%微孔型渗透泵控释片%高效液相色谱串联质谱%生物利用度%生物等效性
鹽痠文拉法辛%微孔型滲透泵控釋片%高效液相色譜串聯質譜%生物利用度%生物等效性
염산문랍법신%미공형삼투빙공석편%고효액상색보천련질보%생물이용도%생물등효성
venlafaxine hydrochcloride%osmotic porosity pump release tablets%liquid chromatography tandem mass spectrometry (LC-MS/MS)%bioavailability%bioequivalence
目的 利用LC-MS/MS法对自制微孔型盐酸文拉法辛渗透泵控释片在比格犬体内的生物利用度及生物等效性进行研究.方法 8只比格犬随机分成2组,分别单剂量口服受试制剂(自制微孔型盐酸文拉法辛渗透泵控释片)和参比制剂(市售盐酸文拉法辛缓释胶囊),在相应的时间点采集血样,经1周的清洗期后交叉给药.采用LC-MS/MS法测定比格犬体内文拉法辛血药浓度,使用WinNonlin 5.2应用软件计算药代动力学参数.结果 受试制剂和参比制剂各药代动力学参数:半衰期(T1/2)分别为2.86、3.15h,达峰时间(Tmax)分别为13.25、7.50 h,达峰浓度(Cmax)分别为253.72、127.14 ng/ml,曲线下面积(AUC(0-t))分别为3 126.14、1552.80 ng ·ml-1·h-1,平均滞留时间(MRT(0-∞)分别为13.79、10.35 h.结论 该测试方法简便可行,受试制剂与参比制剂在吸收的速度和程度方面有显著性差异,受试制剂生物利用度较高,二者生物不等效.
目的 利用LC-MS/MS法對自製微孔型鹽痠文拉法辛滲透泵控釋片在比格犬體內的生物利用度及生物等效性進行研究.方法 8隻比格犬隨機分成2組,分彆單劑量口服受試製劑(自製微孔型鹽痠文拉法辛滲透泵控釋片)和參比製劑(市售鹽痠文拉法辛緩釋膠囊),在相應的時間點採集血樣,經1週的清洗期後交扠給藥.採用LC-MS/MS法測定比格犬體內文拉法辛血藥濃度,使用WinNonlin 5.2應用軟件計算藥代動力學參數.結果 受試製劑和參比製劑各藥代動力學參數:半衰期(T1/2)分彆為2.86、3.15h,達峰時間(Tmax)分彆為13.25、7.50 h,達峰濃度(Cmax)分彆為253.72、127.14 ng/ml,麯線下麵積(AUC(0-t))分彆為3 126.14、1552.80 ng ·ml-1·h-1,平均滯留時間(MRT(0-∞)分彆為13.79、10.35 h.結論 該測試方法簡便可行,受試製劑與參比製劑在吸收的速度和程度方麵有顯著性差異,受試製劑生物利用度較高,二者生物不等效.
목적 이용LC-MS/MS법대자제미공형염산문랍법신삼투빙공석편재비격견체내적생물이용도급생물등효성진행연구.방법 8지비격견수궤분성2조,분별단제량구복수시제제(자제미공형염산문랍법신삼투빙공석편)화삼비제제(시수염산문랍법신완석효낭),재상응적시간점채집혈양,경1주적청세기후교차급약.채용LC-MS/MS법측정비격견체내문랍법신혈약농도,사용WinNonlin 5.2응용연건계산약대동역학삼수.결과 수시제제화삼비제제각약대동역학삼수:반쇠기(T1/2)분별위2.86、3.15h,체봉시간(Tmax)분별위13.25、7.50 h,체봉농도(Cmax)분별위253.72、127.14 ng/ml,곡선하면적(AUC(0-t))분별위3 126.14、1552.80 ng ·ml-1·h-1,평균체류시간(MRT(0-∞)분별위13.79、10.35 h.결론 해측시방법간편가행,수시제제여삼비제제재흡수적속도화정도방면유현저성차이,수시제제생물이용도교고,이자생물불등효.
