中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2014年
23期
15-21
,共7页
李伟炜%王颐婷%沈梅%曾庆冰
李偉煒%王頤婷%瀋梅%曾慶冰
리위위%왕이정%침매%증경빙
聚乙二醇单甲醚-聚己内酯%胰岛素%聚合物囊泡%载药量%体外释药特性
聚乙二醇單甲醚-聚己內酯%胰島素%聚閤物囊泡%載藥量%體外釋藥特性
취을이순단갑미-취기내지%이도소%취합물낭포%재약량%체외석약특성
polyethylene glycol monomethyl ether-polycaprolactone%insulin%polymersomes%drug loading%in vitro release characteristics
目的:合成聚乙二醇单甲醚-聚己内酯(mPEG-PCL)嵌段聚合物,制备聚合物囊泡并考察胰岛素(INS)-mPEG114-PCL152的体外释药行为.方法:利用开环反应制备不同相对分子质量的mPEG-PCL聚合物并对其结构进行表征确定.采用薄膜水化法制备聚合物囊泡,激光散射法测定粒径,透射电镜考察表观形态,芘荧光探针法测定临界聚集浓度值(CAC).利用Bradford法测定INS-mPEG114-PCL152的载药情况及其体外释放行为.结果:空白囊泡粒径约200 nm,CAC均较小.20％投药比例制备的载药囊泡模型药物INS-mPEG114-PCL152利用度最大,包封率(62.80±2.14)％,载药量(11.10±0.34)％;体外释药考察前2h突释19.28％,48 h后累积释药55.05％,符合Higuchi模型.结论:mPEG-PCL共聚物囊泡粒径适中,抗稀释能力强.INS-mPEG114-PCL152具有较明显突释效应,随着表面结合的INS的解离,逐渐呈良好缓释作用.
目的:閤成聚乙二醇單甲醚-聚己內酯(mPEG-PCL)嵌段聚閤物,製備聚閤物囊泡併攷察胰島素(INS)-mPEG114-PCL152的體外釋藥行為.方法:利用開環反應製備不同相對分子質量的mPEG-PCL聚閤物併對其結構進行錶徵確定.採用薄膜水化法製備聚閤物囊泡,激光散射法測定粒徑,透射電鏡攷察錶觀形態,芘熒光探針法測定臨界聚集濃度值(CAC).利用Bradford法測定INS-mPEG114-PCL152的載藥情況及其體外釋放行為.結果:空白囊泡粒徑約200 nm,CAC均較小.20％投藥比例製備的載藥囊泡模型藥物INS-mPEG114-PCL152利用度最大,包封率(62.80±2.14)％,載藥量(11.10±0.34)％;體外釋藥攷察前2h突釋19.28％,48 h後纍積釋藥55.05％,符閤Higuchi模型.結論:mPEG-PCL共聚物囊泡粒徑適中,抗稀釋能力彊.INS-mPEG114-PCL152具有較明顯突釋效應,隨著錶麵結閤的INS的解離,逐漸呈良好緩釋作用.
목적:합성취을이순단갑미-취기내지(mPEG-PCL)감단취합물,제비취합물낭포병고찰이도소(INS)-mPEG114-PCL152적체외석약행위.방법:이용개배반응제비불동상대분자질량적mPEG-PCL취합물병대기결구진행표정학정.채용박막수화법제비취합물낭포,격광산사법측정립경,투사전경고찰표관형태,비형광탐침법측정림계취집농도치(CAC).이용Bradford법측정INS-mPEG114-PCL152적재약정황급기체외석방행위.결과:공백낭포립경약200 nm,CAC균교소.20％투약비례제비적재약낭포모형약물INS-mPEG114-PCL152이용도최대,포봉솔(62.80±2.14)％,재약량(11.10±0.34)％;체외석약고찰전2h돌석19.28％,48 h후루적석약55.05％,부합Higuchi모형.결론:mPEG-PCL공취물낭포립경괄중,항희석능력강.INS-mPEG114-PCL152구유교명현돌석효응,수착표면결합적INS적해리,축점정량호완석작용.
