中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
12期
1166-1169
,共4页
乔红群%孙玲%王玉%邵卿%沙文秀
喬紅群%孫玲%王玉%邵卿%沙文秀
교홍군%손령%왕옥%소경%사문수
盐酸沙格雷酯%液相色谱-串联质谱%生物利用度%测定
鹽痠沙格雷酯%液相色譜-串聯質譜%生物利用度%測定
염산사격뢰지%액상색보-천련질보%생물이용도%측정
sarpogrelate hydrochloride%LC-MS/MS%bioavailability%determination
建立了液相色谱-串联质谱法测定Beagle犬血浆中的盐酸沙格雷酯(1),并考察1缓释胶囊的生物利用度.采用XTerra C18色谱柱,以甲醇∶10 mmol/L乙酸铵溶液(70∶30,pH 4.0)为流动相,以阿立哌唑为内标,采用ESI源、正离子模式、多反应监测扫描,监测离子对为m/z 430.1.→m/z 135.1 (1)和m/z 448.0→m/z285.0(内标).血浆中1在0.5～5 000 ng/ml范围内线性关系良好,日内RSD≤4.31％,日间RSD≤6.24％.8只Beagle犬随机交叉单剂量口服l00 mg 1片(参比制剂)或150mg缓释胶囊(受试制剂)的主要药动学参数为:cmx(3 736.45±335.68)和(1 263.78±228.83) ng/ml,AUC0→t(4 132.28±925.82)和(5 044.62±1 057.11)ng·h·m1-1,tmax(0.9±0.2)和(2.9±0.4)h,MRT(1.45±±0.22)和(3.80±0.34)h.受试制剂的相对生物利用度为81.6％.
建立瞭液相色譜-串聯質譜法測定Beagle犬血漿中的鹽痠沙格雷酯(1),併攷察1緩釋膠囊的生物利用度.採用XTerra C18色譜柱,以甲醇∶10 mmol/L乙痠銨溶液(70∶30,pH 4.0)為流動相,以阿立哌唑為內標,採用ESI源、正離子模式、多反應鑑測掃描,鑑測離子對為m/z 430.1.→m/z 135.1 (1)和m/z 448.0→m/z285.0(內標).血漿中1在0.5～5 000 ng/ml範圍內線性關繫良好,日內RSD≤4.31％,日間RSD≤6.24％.8隻Beagle犬隨機交扠單劑量口服l00 mg 1片(參比製劑)或150mg緩釋膠囊(受試製劑)的主要藥動學參數為:cmx(3 736.45±335.68)和(1 263.78±228.83) ng/ml,AUC0→t(4 132.28±925.82)和(5 044.62±1 057.11)ng·h·m1-1,tmax(0.9±0.2)和(2.9±0.4)h,MRT(1.45±±0.22)和(3.80±0.34)h.受試製劑的相對生物利用度為81.6％.
건립료액상색보-천련질보법측정Beagle견혈장중적염산사격뢰지(1),병고찰1완석효낭적생물이용도.채용XTerra C18색보주,이갑순∶10 mmol/L을산안용액(70∶30,pH 4.0)위류동상,이아립고서위내표,채용ESI원、정리자모식、다반응감측소묘,감측리자대위m/z 430.1.→m/z 135.1 (1)화m/z 448.0→m/z285.0(내표).혈장중1재0.5～5 000 ng/ml범위내선성관계량호,일내RSD≤4.31％,일간RSD≤6.24％.8지Beagle견수궤교차단제량구복l00 mg 1편(삼비제제)혹150mg완석효낭(수시제제)적주요약동학삼수위:cmx(3 736.45±335.68)화(1 263.78±228.83) ng/ml,AUC0→t(4 132.28±925.82)화(5 044.62±1 057.11)ng·h·m1-1,tmax(0.9±0.2)화(2.9±0.4)h,MRT(1.45±±0.22)화(3.80±0.34)h.수시제제적상대생물이용도위81.6％.
