中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
12期
1125-1127
,共3页
替卡格雷%(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷甲酸%中间体%合成
替卡格雷%(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)環丙烷甲痠%中間體%閤成
체잡격뢰%(1R,2R)-2-(3,4-이불분기)배병완갑산%중간체%합성
ticagrelor%(1R,2R)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropanecarboxylic acid%intermediate%synthesis
3,4-二氟苯甲醛与丙二酸经缩合得(E)-3-(3,4-二氟苯基)丙烯酸,通过还原羧基、Simmons-Smith不对称环丙烷化,制得[(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]甲醇,在高碘酸和三氧化铬存在下氧化得(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷甲酸,收率可达80％以上(以3,4-二氟苯甲醛计).
3,4-二氟苯甲醛與丙二痠經縮閤得(E)-3-(3,4-二氟苯基)丙烯痠,通過還原羧基、Simmons-Smith不對稱環丙烷化,製得[(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]甲醇,在高碘痠和三氧化鉻存在下氧化得(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)環丙烷甲痠,收率可達80％以上(以3,4-二氟苯甲醛計).
3,4-이불분갑철여병이산경축합득(E)-3-(3,4-이불분기)병희산,통과환원최기、Simmons-Smith불대칭배병완화,제득[(1R,2R)-2-(3,4-이불분기)배병기]갑순,재고전산화삼양화락존재하양화득(1R,2R)-2-(3,4-이불분기)배병완갑산,수솔가체80％이상(이3,4-이불분갑철계).
