安徽师范大学学报（自然科学版）
安徽師範大學學報（自然科學版）
안휘사범대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF ANHUI NORMAL UNIVERSITY （NATURAL SCIENCE）
2014年
6期
559-563
,共5页
CCR5拮抗剂%非肽类小分子化合物%表征%合成
CCR5拮抗劑%非肽類小分子化閤物%錶徵%閤成
CCR5길항제%비태류소분자화합물%표정%합성
antagonist%non-peptide small molecular compounds%characterization%synthesis
趋化因子受体CCR5是HIV-1病毒进入人体细胞的主要辅助受体,CCR5拮抗剂可作为一种靶向制剂,以防治人类HIV-1感染.目前,非肽类小分子化合物CCR5拮抗剂的研究占据主导地位.本文以5-溴水杨醛、4-氯苄氯为原料,通过消去、还原及溴化合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-氯苄基)氧)苯(中间体3),以1-苄基-4-哌啶酮合成了N-烯丙基-N-(4-哌啶基)苯甲酰胺,通过中间体3、中间体7合成了一种有望用作CCR5拮抗剂的新的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-(对氯苄基氧基)苄基)-4-哌啶基)苯甲酰胺,该产物有一定的生物活性,并对该产物进行了1HNMR、13C NMR、IR及MS表征.
趨化因子受體CCR5是HIV-1病毒進入人體細胞的主要輔助受體,CCR5拮抗劑可作為一種靶嚮製劑,以防治人類HIV-1感染.目前,非肽類小分子化閤物CCR5拮抗劑的研究佔據主導地位.本文以5-溴水楊醛、4-氯芐氯為原料,通過消去、還原及溴化閤成瞭4-溴-2-溴甲基-1-((4-氯芐基)氧)苯(中間體3),以1-芐基-4-哌啶酮閤成瞭N-烯丙基-N-(4-哌啶基)苯甲酰胺,通過中間體3、中間體7閤成瞭一種有望用作CCR5拮抗劑的新的非肽類小分子化閤物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-(對氯芐基氧基)芐基)-4-哌啶基)苯甲酰胺,該產物有一定的生物活性,併對該產物進行瞭1HNMR、13C NMR、IR及MS錶徵.
추화인자수체CCR5시HIV-1병독진입인체세포적주요보조수체,CCR5길항제가작위일충파향제제,이방치인류HIV-1감염.목전,비태류소분자화합물CCR5길항제적연구점거주도지위.본문이5-추수양철、4-록변록위원료,통과소거、환원급추화합성료4-추-2-추갑기-1-((4-록변기)양)분(중간체3),이1-변기-4-고정동합성료N-희병기-N-(4-고정기)분갑선알,통과중간체3、중간체7합성료일충유망용작CCR5길항제적신적비태류소분자화합물N-희병기-N-(1-(5-추-2-(대록변기양기)변기)-4-고정기)분갑선알,해산물유일정적생물활성,병대해산물진행료1HNMR、13C NMR、IR급MS표정.
