合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2015年
2期
98-103,118
,共7页
余玮%季鹏%刘奉友%乔春华
餘瑋%季鵬%劉奉友%喬春華
여위%계붕%류봉우%교춘화
3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈%STAT3%合成%抗癌活性
3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈%STAT3%閤成%抗癌活性
3-양-3-방기-2-방기종-병정%STAT3%합성%항암활성
3-oxo-3-phenyl-2-(phenyl-hydrazono)-propionitrile%STAT3%synthesis%anti-cancer activity
以取代苯甲酸、乙腈和取代苯胺为原料,经4步反应合成了31个3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈衍生物(5a～5z和5I ～5V),其中5a～5z为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征.以STAT3抑制剂姜黄素和Stattic为对照,测试了5对人肝癌细胞、人前列腺癌细胞、人乳腺癌细胞(三株STAT3相关细胞)及小鼠胚胎细胞(STAT3低表达细胞)的抑制活性.结果表明:3-氧-3-(4'-氯苯基)-2-(4''-乙酰苯腙)-丙腈(5e)对受试细胞均有较好的抑制活性,IC50分别为6.01 μmol·L-1,7.10 μmol·L-1,9.00 μmol·L-1和9.89 μmol·L-1.
以取代苯甲痠、乙腈和取代苯胺為原料,經4步反應閤成瞭31箇3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈衍生物(5a～5z和5I ～5V),其中5a～5z為新化閤物,其結構經1H NMR,13C NMR和MS錶徵.以STAT3抑製劑薑黃素和Stattic為對照,測試瞭5對人肝癌細胞、人前列腺癌細胞、人乳腺癌細胞(三株STAT3相關細胞)及小鼠胚胎細胞(STAT3低錶達細胞)的抑製活性.結果錶明:3-氧-3-(4'-氯苯基)-2-(4''-乙酰苯腙)-丙腈(5e)對受試細胞均有較好的抑製活性,IC50分彆為6.01 μmol·L-1,7.10 μmol·L-1,9.00 μmol·L-1和9.89 μmol·L-1.
이취대분갑산、을정화취대분알위원료,경4보반응합성료31개3-양-3-방기-2-방기종-병정연생물(5a～5z화5I ～5V),기중5a～5z위신화합물,기결구경1H NMR,13C NMR화MS표정.이STAT3억제제강황소화Stattic위대조,측시료5대인간암세포、인전렬선암세포、인유선암세포(삼주STAT3상관세포)급소서배태세포(STAT3저표체세포)적억제활성.결과표명:3-양-3-(4'-록분기)-2-(4''-을선분종)-병정(5e)대수시세포균유교호적억제활성,IC50분별위6.01 μmol·L-1,7.10 μmol·L-1,9.00 μmol·L-1화9.89 μmol·L-1.
