合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2015年
2期
93-97
,共5页
宋秀道%何军%马锦%郑兴%雷小勇%刘运美%郭玉
宋秀道%何軍%馬錦%鄭興%雷小勇%劉運美%郭玉
송수도%하군%마금%정흥%뢰소용%류운미%곽옥
白杨素%烷基化%衍生物%合成%抗癌活性
白楊素%烷基化%衍生物%閤成%抗癌活性
백양소%완기화%연생물%합성%항암활성
chrysin%alkylation%derivative%synthesis%anticancer activity
以白杨素(1)为起始原料,与溴代羧酸乙酯经取代反应制得中间体7-O-乙氧羰基烷基白杨素(3a～3d);3a～3d经水解反应合成了7-O-羧烷基化的白杨素衍生物(4a～4d),其中4b～4d为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征.初步的体外抗癌活性实验结果表明,3和4对人肝癌细胞HepG2和人胃癌细胞MGC-803具有一定的抗癌活性,且大多数化合物的抗癌活性比母体化合物1强,其中6-(5-羟基-2-苯基-4H-苯并吡喃酮-7-氧)己酸(4d,IC50 4.04 μmol·L-1)对MGC-803细胞的活性抑制作用强于阳性药物DDP(IC50 4.40 μmol·L-1).
以白楊素(1)為起始原料,與溴代羧痠乙酯經取代反應製得中間體7-O-乙氧羰基烷基白楊素(3a～3d);3a～3d經水解反應閤成瞭7-O-羧烷基化的白楊素衍生物(4a～4d),其中4b～4d為新化閤物,其結構經1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS錶徵.初步的體外抗癌活性實驗結果錶明,3和4對人肝癌細胞HepG2和人胃癌細胞MGC-803具有一定的抗癌活性,且大多數化閤物的抗癌活性比母體化閤物1彊,其中6-(5-羥基-2-苯基-4H-苯併吡喃酮-7-氧)己痠(4d,IC50 4.04 μmol·L-1)對MGC-803細胞的活性抑製作用彊于暘性藥物DDP(IC50 4.40 μmol·L-1).
이백양소(1)위기시원료,여추대최산을지경취대반응제득중간체7-O-을양탄기완기백양소(3a～3d);3a～3d경수해반응합성료7-O-최완기화적백양소연생물(4a～4d),기중4b～4d위신화합물,기결구경1H NMR,13C NMR,IR화ESI-MS표정.초보적체외항암활성실험결과표명,3화4대인간암세포HepG2화인위암세포MGC-803구유일정적항암활성,차대다수화합물적항암활성비모체화합물1강,기중6-(5-간기-2-분기-4H-분병필남동-7-양)기산(4d,IC50 4.04 μmol·L-1)대MGC-803세포적활성억제작용강우양성약물DDP(IC50 4.40 μmol·L-1).
