安徽化工
安徽化工
안휘화공
ANHUI CHEMICAL INDUSTRY
2015年
1期
12-15,20
,共5页
狄潘潘%徐自奥%李家明%丁斌%李晓祥
狄潘潘%徐自奧%李傢明%丁斌%李曉祥
적반반%서자오%리가명%정빈%리효상
美托洛尔%手性对映体%合成工艺
美託洛爾%手性對映體%閤成工藝
미탁락이%수성대영체%합성공예
Metoprolol%chiral enantiomers%synthesis technology
美托洛尔属第二代β受体阻滞剂,是目前治疗高血压的常用五大类药物之一,为临床一线用药。药理研究表明,S-美托洛尔较其对映体R-美托洛尔而言,具有更高的选择性和较低的毒副作用。针对目前美托洛尔外消旋体以及其手性对映体的合成工艺做一综述。
美託洛爾屬第二代β受體阻滯劑,是目前治療高血壓的常用五大類藥物之一,為臨床一線用藥。藥理研究錶明,S-美託洛爾較其對映體R-美託洛爾而言,具有更高的選擇性和較低的毒副作用。針對目前美託洛爾外消鏇體以及其手性對映體的閤成工藝做一綜述。
미탁락이속제이대β수체조체제,시목전치료고혈압적상용오대류약물지일,위림상일선용약。약리연구표명,S-미탁락이교기대영체R-미탁락이이언,구유경고적선택성화교저적독부작용。침대목전미탁락이외소선체이급기수성대영체적합성공예주일종술。
Metoprolol, the second generation of beta blockers,is one of the five commonly used drugs for the treatment of hypertension currently, as well the first-line drug for the treatment of hypertension disease in clinical. The corresponding pharmacological studies have shown that, S-Metoprolol is more selectivity and lower side effects. This article summarize the synthesis technology of metoprolol racemate and its chiral enantiomers.