合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2015年
1期
31-35
,共5页
芳醛并苯甲酰腙%药物合成%抗结核活性
芳醛併苯甲酰腙%藥物閤成%抗結覈活性
방철병분갑선종%약물합성%항결핵활성
aromatic aldehyde benzoyl hydrazone%drug synthesis%antituberculous activity
以2-氨基-5-取代苯甲酸甲酯或2-氨基-5-哌啶基苯磺酰胺为起始原料,经酰化、胺基化、肼解和缩合反应合成了10个新型的芳醛并苯甲酰腙类化合物(8a ～ 8i或Ⅳ),其结构经1H NMR和ESI-MS表征.初步研究了8a ～ 8i和Ⅳ的抗结核活性.结果表明:8c对结核分枝杆菌H37Rv和草分枝杆菌1180的MIC分别为9μg·mL-1和11μg·mL-1,与阳性对照药异烟肼(7μg·mL-1和8μg·mL-1)和利福平(8μg·mL-1和10μg·mL-1)的抑制活性相当.
以2-氨基-5-取代苯甲痠甲酯或2-氨基-5-哌啶基苯磺酰胺為起始原料,經酰化、胺基化、肼解和縮閤反應閤成瞭10箇新型的芳醛併苯甲酰腙類化閤物(8a ～ 8i或Ⅳ),其結構經1H NMR和ESI-MS錶徵.初步研究瞭8a ～ 8i和Ⅳ的抗結覈活性.結果錶明:8c對結覈分枝桿菌H37Rv和草分枝桿菌1180的MIC分彆為9μg·mL-1和11μg·mL-1,與暘性對照藥異煙肼(7μg·mL-1和8μg·mL-1)和利福平(8μg·mL-1和10μg·mL-1)的抑製活性相噹.
이2-안기-5-취대분갑산갑지혹2-안기-5-고정기분광선알위기시원료,경선화、알기화、정해화축합반응합성료10개신형적방철병분갑선종류화합물(8a ～ 8i혹Ⅳ),기결구경1H NMR화ESI-MS표정.초보연구료8a ～ 8i화Ⅳ적항결핵활성.결과표명:8c대결핵분지간균H37Rv화초분지간균1180적MIC분별위9μg·mL-1화11μg·mL-1,여양성대조약이연정(7μg·mL-1화8μg·mL-1)화리복평(8μg·mL-1화10μg·mL-1)적억제활성상당.
