合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2015年
1期
7-12
,共6页
吴植献%王亚军%陈玮%薛锋%万南微%郑裕国
吳植獻%王亞軍%陳瑋%薛鋒%萬南微%鄭裕國
오식헌%왕아군%진위%설봉%만남미%정유국
布雷菲德菌素A%异氰酸酯%氨基甲酸酯%衍生化%合成%抗肿瘤活性
佈雷菲德菌素A%異氰痠酯%氨基甲痠酯%衍生化%閤成%抗腫瘤活性
포뢰비덕균소A%이청산지%안기갑산지%연생화%합성%항종류활성
Brefeldin A%isocyanate%carbamate%derivatization%synthesis%anti-tumor activity
芳胺与三光气反应制得芳基异氰酸酯(2a ～2n);2a～2n分别对布雷菲德菌素A(3)的7-羟基进行结构修饰,合成了14个新型布雷菲德菌素A氨基甲酸酯类衍生物——7-O-(芳基氨基甲酸酯)-布雷菲德菌素A(4a～4n),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-HR-MS表征.初步的抗肿瘤活性测定结果表明,4i～4k均丧失抑制食管癌细胞株TE-1活性.分子对接研究揭示,引入3后,4的分子空间位阻增大,导致不能与靶位结合,致使抗肿瘤活性丧失.
芳胺與三光氣反應製得芳基異氰痠酯(2a ～2n);2a～2n分彆對佈雷菲德菌素A(3)的7-羥基進行結構脩飾,閤成瞭14箇新型佈雷菲德菌素A氨基甲痠酯類衍生物——7-O-(芳基氨基甲痠酯)-佈雷菲德菌素A(4a～4n),其結構經1H NMR,13C NMR和ESI-HR-MS錶徵.初步的抗腫瘤活性測定結果錶明,4i～4k均喪失抑製食管癌細胞株TE-1活性.分子對接研究揭示,引入3後,4的分子空間位阻增大,導緻不能與靶位結閤,緻使抗腫瘤活性喪失.
방알여삼광기반응제득방기이청산지(2a ～2n);2a～2n분별대포뢰비덕균소A(3)적7-간기진행결구수식,합성료14개신형포뢰비덕균소A안기갑산지류연생물——7-O-(방기안기갑산지)-포뢰비덕균소A(4a～4n),기결구경1H NMR,13C NMR화ESI-HR-MS표정.초보적항종류활성측정결과표명,4i～4k균상실억제식관암세포주TE-1활성.분자대접연구게시,인입3후,4적분자공간위조증대,도치불능여파위결합,치사항종류활성상실.
