中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2015年
2期
103-109
,共7页
王强%沈岚%马诗瑜%赵立杰%赵梦娴%冯怡
王彊%瀋嵐%馬詩瑜%趙立傑%趙夢嫻%馮怡
왕강%침람%마시유%조립걸%조몽한%풍이
川芎-天麻%剂量配比%天麻素%天麻苷元%药代动力学
川芎-天痳%劑量配比%天痳素%天痳苷元%藥代動力學
천궁-천마%제량배비%천마소%천마감원%약대동역학
Chuanxiong Rhizoma-Gastrodiae Rhizoma%dose ratio%gastrodin%gastrodigenin%pharmacokinetics
目的:探讨不同剂量川芎对天麻素(GAS)及天麻苷元(HBA)在偏头痛大鼠体内药动学的影响.方法:234只大鼠随机等分为3组,川芎-天麻配比分别为1∶3(川芎、天麻剂量分别为0.163,0.484 g·kg-1),2∶3(川芎、天麻剂量分别为0.326,0.484 g·kg-1),4∶3(川芎、天麻剂量分别为0.652,0.484 g·kg-),于给药后不同时间点采血和脑组织.采用HPLC测定GAS和HBA含量,血浆中天麻素、天麻苷元检测流动相乙腈0.01％磷酸水(2∶98),柱温35℃;脑组织中天麻苷元检测流动相乙腈-水(3∶97),柱温30℃.利用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果:GAS在3组大鼠血浆中的药时曲线下面积[AUC(0-t)]分别为(1 984.41 ±89.91),(1 708.74±108.96),(1 862.76±82.11) mg·L-1·min,平均滞留时间[MRT(0-t)]分别为(63.62±2.04),(61.69±2.40),(75.04 ±4.29) min,清除率(CL)分别为(0.034 3±0.002 4),(0.039 9 ±0.002 3),(0.031 6±0.003 2)L·min-1 ·kg-1.HBA在3组大鼠的脑匀浆中AUC(0-t)分别为(72 891.70±12 075.24),(64 201.77±5 921.88),(97 046.82±11 002.49) μg·L-·min,MRT(0)分别为(82.15±15.34),(68.33±11.22),(96.68±8.87) min,CL分别为(0.395 5±0.072 8),(0.450 7±0.049 2),(0.301 2±0.0367) L·min-1·kg-1.结论:川芎-天麻(4∶3)时GAS及HBA在血、脑中生物利用度较高,滞留时间延长,消除速率减缓,这与古方中川芎-天麻药对的常用剂量相符,从药动学角度证明了古方用药的合理性和科学性.
目的:探討不同劑量川芎對天痳素(GAS)及天痳苷元(HBA)在偏頭痛大鼠體內藥動學的影響.方法:234隻大鼠隨機等分為3組,川芎-天痳配比分彆為1∶3(川芎、天痳劑量分彆為0.163,0.484 g·kg-1),2∶3(川芎、天痳劑量分彆為0.326,0.484 g·kg-1),4∶3(川芎、天痳劑量分彆為0.652,0.484 g·kg-),于給藥後不同時間點採血和腦組織.採用HPLC測定GAS和HBA含量,血漿中天痳素、天痳苷元檢測流動相乙腈0.01％燐痠水(2∶98),柱溫35℃;腦組織中天痳苷元檢測流動相乙腈-水(3∶97),柱溫30℃.利用DAS 2.0軟件計算藥動學參數.結果:GAS在3組大鼠血漿中的藥時麯線下麵積[AUC(0-t)]分彆為(1 984.41 ±89.91),(1 708.74±108.96),(1 862.76±82.11) mg·L-1·min,平均滯留時間[MRT(0-t)]分彆為(63.62±2.04),(61.69±2.40),(75.04 ±4.29) min,清除率(CL)分彆為(0.034 3±0.002 4),(0.039 9 ±0.002 3),(0.031 6±0.003 2)L·min-1 ·kg-1.HBA在3組大鼠的腦勻漿中AUC(0-t)分彆為(72 891.70±12 075.24),(64 201.77±5 921.88),(97 046.82±11 002.49) μg·L-·min,MRT(0)分彆為(82.15±15.34),(68.33±11.22),(96.68±8.87) min,CL分彆為(0.395 5±0.072 8),(0.450 7±0.049 2),(0.301 2±0.0367) L·min-1·kg-1.結論:川芎-天痳(4∶3)時GAS及HBA在血、腦中生物利用度較高,滯留時間延長,消除速率減緩,這與古方中川芎-天痳藥對的常用劑量相符,從藥動學角度證明瞭古方用藥的閤理性和科學性.
목적:탐토불동제량천궁대천마소(GAS)급천마감원(HBA)재편두통대서체내약동학적영향.방법:234지대서수궤등분위3조,천궁-천마배비분별위1∶3(천궁、천마제량분별위0.163,0.484 g·kg-1),2∶3(천궁、천마제량분별위0.326,0.484 g·kg-1),4∶3(천궁、천마제량분별위0.652,0.484 g·kg-),우급약후불동시간점채혈화뇌조직.채용HPLC측정GAS화HBA함량,혈장중천마소、천마감원검측류동상을정0.01％린산수(2∶98),주온35℃;뇌조직중천마감원검측류동상을정-수(3∶97),주온30℃.이용DAS 2.0연건계산약동학삼수.결과:GAS재3조대서혈장중적약시곡선하면적[AUC(0-t)]분별위(1 984.41 ±89.91),(1 708.74±108.96),(1 862.76±82.11) mg·L-1·min,평균체류시간[MRT(0-t)]분별위(63.62±2.04),(61.69±2.40),(75.04 ±4.29) min,청제솔(CL)분별위(0.034 3±0.002 4),(0.039 9 ±0.002 3),(0.031 6±0.003 2)L·min-1 ·kg-1.HBA재3조대서적뇌균장중AUC(0-t)분별위(72 891.70±12 075.24),(64 201.77±5 921.88),(97 046.82±11 002.49) μg·L-·min,MRT(0)분별위(82.15±15.34),(68.33±11.22),(96.68±8.87) min,CL분별위(0.395 5±0.072 8),(0.450 7±0.049 2),(0.301 2±0.0367) L·min-1·kg-1.결론:천궁-천마(4∶3)시GAS급HBA재혈、뇌중생물이용도교고,체류시간연장,소제속솔감완,저여고방중천궁-천마약대적상용제량상부,종약동학각도증명료고방용약적합이성화과학성.
