功能与分子医学影像学杂志(电子版)
功能與分子醫學影像學雜誌(電子版)
공능여분자의학영상학잡지(전자판)
Functional and Molecular Medical Imaging(Electronic Edition)
2014年
4期
528-532
,共5页
李淼%李宏利%郭佑民%段小艺
李淼%李宏利%郭祐民%段小藝
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18F-FDG%肽%直接标记法
18F-FDG%肽%直接標記法
18F-FDG%태%직접표기법
18F-FDG%peptide%direct radiolabeling
目的:探讨采用18F-FDG直接标记含KLVFF序列的寡肽的方法。方法按常规制备18F-FDG,然后用其与上述寡肽进一步反应进行标记,分别采用不同pH值、不同比活度的18F-FDG、无修饰及氨基端HYNIC修饰的寡肽进行反应,分别比较标记产率。结果 pH值和18F-FDG比活度值的变化,及寡肽氨基端是否有HYNIC修饰对标记产率均有明显影响,pH值为3.0,18F-FDG比活度值为37.0?MBq/ml,在GKLVFFGK末端连接HYNIC后标记产率最高(35﹪),产物放射化学纯度达到98﹪。结论采用18F-FDG与氨基端HYNIC修饰的含KLVFF序列的寡肽具有可行性,能获得高标记产率,其合成方法可满足进一步研究和临床应用的需要。
目的:探討採用18F-FDG直接標記含KLVFF序列的寡肽的方法。方法按常規製備18F-FDG,然後用其與上述寡肽進一步反應進行標記,分彆採用不同pH值、不同比活度的18F-FDG、無脩飾及氨基耑HYNIC脩飾的寡肽進行反應,分彆比較標記產率。結果 pH值和18F-FDG比活度值的變化,及寡肽氨基耑是否有HYNIC脩飾對標記產率均有明顯影響,pH值為3.0,18F-FDG比活度值為37.0?MBq/ml,在GKLVFFGK末耑連接HYNIC後標記產率最高(35﹪),產物放射化學純度達到98﹪。結論採用18F-FDG與氨基耑HYNIC脩飾的含KLVFF序列的寡肽具有可行性,能穫得高標記產率,其閤成方法可滿足進一步研究和臨床應用的需要。
목적:탐토채용18F-FDG직접표기함KLVFF서렬적과태적방법。방법안상규제비18F-FDG,연후용기여상술과태진일보반응진행표기,분별채용불동pH치、불동비활도적18F-FDG、무수식급안기단HYNIC수식적과태진행반응,분별비교표기산솔。결과 pH치화18F-FDG비활도치적변화,급과태안기단시부유HYNIC수식대표기산솔균유명현영향,pH치위3.0,18F-FDG비활도치위37.0?MBq/ml,재GKLVFFGK말단련접HYNIC후표기산솔최고(35﹪),산물방사화학순도체도98﹪。결론채용18F-FDG여안기단HYNIC수식적함KLVFF서렬적과태구유가행성,능획득고표기산솔,기합성방법가만족진일보연구화림상응용적수요。
ObjectiveTo?investigate?the?feasibility?of??directly?radiolabeling?GKLVFFGK?peptide?with18F-FDG. MethodsAfter?thesynthesis?of?18F-FDG?with?conventional?protocol,?radiolabeling?of?the?GKLVFFGK?peptide?was?performed?under?the?pH?value(3.0?and?7.0),?with?different?18F-FDG?specific?activity(11.0?and?30.0?MBq/mL),?and?with?nick?GKLVFFGK?as?well?as?the?6-hydrazine?nicotinamide(HYNIC)modified?GKLVFFGK?in-NH2?terminal. Resultsthe?changes?of?pH,?18F-FDG?specific?activity?and?GKLVFFGK?structure?has?obvious?effect?on?the?radiochemical?yield?of?18F-FDG?GKLVFFGK.?The?yield?of?the?reaction?using?HYNIC-GKLVFFGK?with?a?pH?value?of?3.0?and?a?18F-FDG?specific?activity?of?37.0MBq/mlis?the?highest(35﹪). ConclusionIt?is?feasible?to?achieve?high?yield?by?employingthe?direct?radiolabeling?with?18F-FDG?and?HYNIC-GKLVFFGK.?This?method?can?meet?the?requirement?of?the?scientific?research?and?clinical?application.