中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2015年
1期
4-6
,共3页
溴甲纳曲酮%便秘%合成
溴甲納麯酮%便祕%閤成
추갑납곡동%편비%합성
methylnaltrexone%bromide%constipation%synthesis
盐酸纳曲酮与乙二醇缩合、叔丁基二甲基氯硅烷保护,再与碘甲烷进行N-甲基化反应得(R)-3-[(叔丁基二甲基硅基)氧基]-17-环丙甲基-4,5a-环氧-14-羟基-6-(1,3-二氧戊烷-2-基)-N-甲基吗啡喃碘化物,再经氢溴酸水解、溴离子交换得溴甲纳曲酮,总收率53％,HPLC纯度大于99％.
鹽痠納麯酮與乙二醇縮閤、叔丁基二甲基氯硅烷保護,再與碘甲烷進行N-甲基化反應得(R)-3-[(叔丁基二甲基硅基)氧基]-17-環丙甲基-4,5a-環氧-14-羥基-6-(1,3-二氧戊烷-2-基)-N-甲基嗎啡喃碘化物,再經氫溴痠水解、溴離子交換得溴甲納麯酮,總收率53％,HPLC純度大于99％.
염산납곡동여을이순축합、숙정기이갑기록규완보호,재여전갑완진행N-갑기화반응득(R)-3-[(숙정기이갑기규기)양기]-17-배병갑기-4,5a-배양-14-간기-6-(1,3-이양무완-2-기)-N-갑기마배남전화물,재경경추산수해、추리자교환득추갑납곡동,총수솔53％,HPLC순도대우99％.
