合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2014年
6期
781-784
,共4页
陈诗语%杭琪%敖桂珍%候丙波%绪广林
陳詩語%杭琪%敖桂珍%候丙波%緒廣林
진시어%항기%오계진%후병파%서엄림
S-(+)-布洛芬衍生物%硫化氢供体%合成%抗炎活性
S-(+)-佈洛芬衍生物%硫化氫供體%閤成%抗炎活性
S-(+)-포락분연생물%류화경공체%합성%항염활성
S-(+)-ibuprofen%derivative%hydrogen%sulfide%donor%synthesis%anti-inflammatory
以布洛芬为原料,依次与草酰氯和氨基酸(2a～2d)反应制得中间体布洛芬衍生物(3a ～3d);3与可缓慢释放H2S的5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(4)经醋化反应,合成了4个新型的S-(+)-布洛芬衍生物(5a～5d).α-溴乙酰氯与4经酯化反应制得5-(4-α-溴乙酰氧基)-苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(6);6与1经偶联反应合成了一个新型的S-(+)-布洛芬衍生物(7),5和7的结构经1H NMR,IR和HR-MS表征.二甲苯致小鼠耳肿胀试验结果表明:5a,5c,5d和7均有较强的抗炎活性.
以佈洛芬為原料,依次與草酰氯和氨基痠(2a～2d)反應製得中間體佈洛芬衍生物(3a ～3d);3與可緩慢釋放H2S的5-對羥基苯基-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮(4)經醋化反應,閤成瞭4箇新型的S-(+)-佈洛芬衍生物(5a～5d).α-溴乙酰氯與4經酯化反應製得5-(4-α-溴乙酰氧基)-苯基-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮(6);6與1經偶聯反應閤成瞭一箇新型的S-(+)-佈洛芬衍生物(7),5和7的結構經1H NMR,IR和HR-MS錶徵.二甲苯緻小鼠耳腫脹試驗結果錶明:5a,5c,5d和7均有較彊的抗炎活性.
이포락분위원료,의차여초선록화안기산(2a～2d)반응제득중간체포락분연생물(3a ～3d);3여가완만석방H2S적5-대간기분기-1,2-이류잡배무희-3-류동(4)경작화반응,합성료4개신형적S-(+)-포락분연생물(5a～5d).α-추을선록여4경지화반응제득5-(4-α-추을선양기)-분기-1,2-이류잡배무희-3-류동(6);6여1경우련반응합성료일개신형적S-(+)-포락분연생물(7),5화7적결구경1H NMR,IR화HR-MS표정.이갑분치소서이종창시험결과표명:5a,5c,5d화7균유교강적항염활성.
