重庆医学
重慶醫學
중경의학
CHONGQING MEDICAL JOURNAL
2015年
1期
1-3,6
,共4页
张龙锋%邱敏%蒋丽军%刘强%焦志军%吴稚伟
張龍鋒%邱敏%蔣麗軍%劉彊%焦誌軍%吳稚偉
장룡봉%구민%장려군%류강%초지군%오치위
4-苯乙烯磺酸马来酸酐共聚物%抗病毒%HIV-1
4-苯乙烯磺痠馬來痠酐共聚物%抗病毒%HIV-1
4-분을희광산마래산항공취물%항병독%HIV-1
4-styrenesulfonic acid-co-maleic acid%antiviral%HIV-1
目的：研究4‐苯乙烯磺酸马来酸酐共聚物（PSM）对HIV‐1的抑制作用。方法通过Luciferase检测不同浓度的PSM对易感细胞GHOST（3）X4／Hi5中HIV‐1的抑制作用，观察PSM对北美HIV‐1毒株JR‐FL、HXB2和中国临床分离株CNE6、CNE30、CNE50和CNE55的抑制作用；利用CCK8试剂盒测定PSM对VK2／E6E7生长的抑制率来观察PSM的体外细胞毒性。通过逆转录荧光实时定量PCR（qRT‐PCR）检测生殖道上皮细胞HEC‐1‐A的紧密连接蛋白ZO‐1、E‐cadherin和Occludin的表达，观察PSM对生殖道上皮细胞HEC‐1‐A表达的紧密连接蛋白的影响从而间接评价其对局部黏膜完整性的影响。结果PSM对北美HIV‐1毒株JR‐FL、HXB2以及中国常见临床分离株CNE6、CNE30、CNE50和CNE55的抑制EC50分别为5．78、0．77、1．85、3．15、1．70和2．27μg／mL，具有抗HIV‐1感染的活性；PSM对VK2／E6E7细胞具有低毒性；PSM不明显抑制ZO‐1的表达且增加了E‐cadherin和Occludin的转录水平。结论PSM可以抑制HIV‐1感染，具有作为杀微生物剂的潜能。
目的：研究4‐苯乙烯磺痠馬來痠酐共聚物（PSM）對HIV‐1的抑製作用。方法通過Luciferase檢測不同濃度的PSM對易感細胞GHOST（3）X4／Hi5中HIV‐1的抑製作用，觀察PSM對北美HIV‐1毒株JR‐FL、HXB2和中國臨床分離株CNE6、CNE30、CNE50和CNE55的抑製作用；利用CCK8試劑盒測定PSM對VK2／E6E7生長的抑製率來觀察PSM的體外細胞毒性。通過逆轉錄熒光實時定量PCR（qRT‐PCR）檢測生殖道上皮細胞HEC‐1‐A的緊密連接蛋白ZO‐1、E‐cadherin和Occludin的錶達，觀察PSM對生殖道上皮細胞HEC‐1‐A錶達的緊密連接蛋白的影響從而間接評價其對跼部黏膜完整性的影響。結果PSM對北美HIV‐1毒株JR‐FL、HXB2以及中國常見臨床分離株CNE6、CNE30、CNE50和CNE55的抑製EC50分彆為5．78、0．77、1．85、3．15、1．70和2．27μg／mL，具有抗HIV‐1感染的活性；PSM對VK2／E6E7細胞具有低毒性；PSM不明顯抑製ZO‐1的錶達且增加瞭E‐cadherin和Occludin的轉錄水平。結論PSM可以抑製HIV‐1感染，具有作為殺微生物劑的潛能。
목적：연구4‐분을희광산마래산항공취물（PSM）대HIV‐1적억제작용。방법통과Luciferase검측불동농도적PSM대역감세포GHOST（3）X4／Hi5중HIV‐1적억제작용，관찰PSM대북미HIV‐1독주JR‐FL、HXB2화중국림상분리주CNE6、CNE30、CNE50화CNE55적억제작용；이용CCK8시제합측정PSM대VK2／E6E7생장적억제솔래관찰PSM적체외세포독성。통과역전록형광실시정량PCR（qRT‐PCR）검측생식도상피세포HEC‐1‐A적긴밀련접단백ZO‐1、E‐cadherin화Occludin적표체，관찰PSM대생식도상피세포HEC‐1‐A표체적긴밀련접단백적영향종이간접평개기대국부점막완정성적영향。결과PSM대북미HIV‐1독주JR‐FL、HXB2이급중국상견림상분리주CNE6、CNE30、CNE50화CNE55적억제EC50분별위5．78、0．77、1．85、3．15、1．70화2．27μg／mL，구유항HIV‐1감염적활성；PSM대VK2／E6E7세포구유저독성；PSM불명현억제ZO‐1적표체차증가료E‐cadherin화Occludin적전록수평。결론PSM가이억제HIV‐1감염，구유작위살미생물제적잠능。
Objective To investigate the inhibiton effect of 4‐styrenesulfonic acid‐co‐maleic acid(PSM ) in HIV‐1 .Methods The inhibition effect of different doses of PSM on HIV‐1 in susceptible cells GHOST (3) X4/Hi5 was observed by Luciferase ,and so did the inhibitory effect of PSM on JR‐FL、HXB2、CNE6 ,CNE30 ,CNE50 ,CNE55 .The cellular toxicity of PSM on the VK2/E6E7 was also evaluated by CCK8 kit .The transcript level of tight junction proteins (ZO‐1 ,E‐cadherin and Occludin) of HEC‐1‐A were analyzed by qRT‐PCR .And then observed the effect of PSM on expression of genitourinary epithelial cells HEC‐1‐A ,so we could e‐valuated the effect of integrity of local mucosal indirectly .Results The results showed that PSM exhibited potent antiviral activity against a broad spectrum of HIV‐1 major isolates with different genotypes and biotypes (EC50 value of JR‐FL ,HXB2 ,CNE6 , CNE30 ,CNE50 ,CNE55 were 5 .78 ,0 .77 ,1 .85 ,3 .15 ,1 .70 ,2 .27 μg/mL respectively) .Meanwhile ,it had less cytotoxicity on VK2/E6E7 .qRT‐PCR showed that no obvious restrain effect on expression of ZO‐1 was observed and PSM increased the level of tran‐scription of E‐cadherin and Occludin .Conclusion PSM may be a potential agent for the prevention of HIV‐1 infection .
