广西医科大学学报
廣西醫科大學學報
엄서의과대학학보
JOURNAL OF GUANGXI MEDICAL UNIVERSITY
2014年
5期
727-732
,共6页
苏延旭%郑华%宋慧%梁永红%苏志恒
囌延旭%鄭華%宋慧%樑永紅%囌誌恆
소연욱%정화%송혜%량영홍%소지항
柚皮苷%CYP2E1酶%药物相互作用%代谢
柚皮苷%CYP2E1酶%藥物相互作用%代謝
유피감%CYP2E1매%약물상호작용%대사
naringin%CYP2E1%drug interaction%metabolism
目的:考察柚皮苷对CYP2E1酶代谢活性的影响,以探讨与其它以CYP2E1为主要代谢酶的药物联用时,是否可能产生潜在的相互作用.方法:在人肝微粒体代谢体系中,以氯唑沙宗作为底物探针,建立表征CYP2E1酶代谢活性的HPLC检测方法,分别考察体外代谢体系的最适宜底物浓度、代谢时间、pH值以及孵育温度.在确定的条件下,将柚皮苷稀释成不同浓度,分别与氯唑沙宗共同孵育于人肝微粒体代谢体系中,测定在有或无柚皮苷存在下氯唑沙宗的剩余量,以评估柚皮苷对CYP2E1酶代谢的影响.结果:在人肝微粒体孵育体系中,氯唑沙宗代谢最适宜的体外代谢条件为底物浓度2.4 g/L,代谢时间3.5h,pH7.5,孵育温度37℃.柚皮苷对CYP2E1酶代谢活性有一定的抑制作用,IC50为10.07 μmol/L.结论:柚皮苷对经CYP2E1酶代谢的药物可能会产生微弱的药物相互作用.
目的:攷察柚皮苷對CYP2E1酶代謝活性的影響,以探討與其它以CYP2E1為主要代謝酶的藥物聯用時,是否可能產生潛在的相互作用.方法:在人肝微粒體代謝體繫中,以氯唑沙宗作為底物探針,建立錶徵CYP2E1酶代謝活性的HPLC檢測方法,分彆攷察體外代謝體繫的最適宜底物濃度、代謝時間、pH值以及孵育溫度.在確定的條件下,將柚皮苷稀釋成不同濃度,分彆與氯唑沙宗共同孵育于人肝微粒體代謝體繫中,測定在有或無柚皮苷存在下氯唑沙宗的剩餘量,以評估柚皮苷對CYP2E1酶代謝的影響.結果:在人肝微粒體孵育體繫中,氯唑沙宗代謝最適宜的體外代謝條件為底物濃度2.4 g/L,代謝時間3.5h,pH7.5,孵育溫度37℃.柚皮苷對CYP2E1酶代謝活性有一定的抑製作用,IC50為10.07 μmol/L.結論:柚皮苷對經CYP2E1酶代謝的藥物可能會產生微弱的藥物相互作用.
목적:고찰유피감대CYP2E1매대사활성적영향,이탐토여기타이CYP2E1위주요대사매적약물련용시,시부가능산생잠재적상호작용.방법:재인간미립체대사체계중,이록서사종작위저물탐침,건립표정CYP2E1매대사활성적HPLC검측방법,분별고찰체외대사체계적최괄의저물농도、대사시간、pH치이급부육온도.재학정적조건하,장유피감희석성불동농도,분별여록서사종공동부육우인간미립체대사체계중,측정재유혹무유피감존재하록서사종적잉여량,이평고유피감대CYP2E1매대사적영향.결과:재인간미립체부육체계중,록서사종대사최괄의적체외대사조건위저물농도2.4 g/L,대사시간3.5h,pH7.5,부육온도37℃.유피감대CYP2E1매대사활성유일정적억제작용,IC50위10.07 μmol/L.결론:유피감대경CYP2E1매대사적약물가능회산생미약적약물상호작용.
