CAJ | 학술논문

背景：聚羟基脂肪酸化合物具有黏着性及与药物分子混合、分散的特性，可作为体外给药剂型的基质；树状高分子具有独特的物理、化学性质，能够作为药物的载体。<br>　　目的：将聚羟基脂肪酸化合物与聚酰胺-胺树状高分子混合，构筑能够促进难溶型药物的透皮的经皮给药系统。方法：将恶臭假单胞菌 KT2442在含有NH4Cl的培养基中30℃培养72 h，然后在培养体系中添加5 g/L辛烷酸培养24 h，用氯仿抽提聚羟基脂肪酸化合物。各取10 mg聚羟基脂肪酸化合物基质与含聚酰胺-胺与苯乙胺树状高分子的聚羟基脂肪酸化合物基质，分别与5 mg磺酰胺衍生物Tamsulosin混合，构建经皮给药系统；同时构建体外渗透研究装置，研究基质促进药物渗透的效果。X射线衍射分析Tamsulosin、聚羟基脂肪酸化合物基质、基质聚羟基脂肪酸化合物-Tamsulosin 及含聚酰胺-胺树状高分子聚羟基脂肪酸化合物基质-Tamsulosin的内部原子空间分布状况。<br>　　结果与结论：聚羟基脂肪酸化合物及聚羟基脂肪酸化合物与聚酰胺-胺树状高分子的混合物都能作为经皮给药的基质，促进难溶药物的透皮作用；并且在相同的条件下，聚羟基脂肪酸化合物与聚酰胺-胺树状高分子的混合物作为基质的经皮给药系统能够满足药物的临床血药浓度。聚羟基脂肪酸化合物与聚酰胺-胺树状高分子的混合物能够使模型药物很好地晶体化并呈现高度有序的方向性。
배경：취간기지방산화합물구유점착성급여약물분자혼합、분산적특성，가작위체외급약제형적기질；수상고분자구유독특적물리、화학성질，능구작위약물적재체。<br>　　목적：장취간기지방산화합물여취선알-알수상고분자혼합，구축능구촉진난용형약물적투피적경피급약계통。방법：장악취가단포균 KT2442재함유NH4Cl적배양기중30℃배양72 h，연후재배양체계중첨가5 g/L신완산배양24 h，용록방추제취간기지방산화합물。각취10 mg취간기지방산화합물기질여함취선알-알여분을알수상고분자적취간기지방산화합물기질，분별여5 mg광선알연생물Tamsulosin혼합，구건경피급약계통；동시구건체외삼투연구장치，연구기질촉진약물삼투적효과。X사선연사분석Tamsulosin、취간기지방산화합물기질、기질취간기지방산화합물-Tamsulosin 급함취선알-알수상고분자취간기지방산화합물기질-Tamsulosin적내부원자공간분포상황。<br>　　결과여결론：취간기지방산화합물급취간기지방산화합물여취선알-알수상고분자적혼합물도능작위경피급약적기질，촉진난용약물적투피작용；병차재상동적조건하，취간기지방산화합물여취선알-알수상고분자적혼합물작위기질적경피급약계통능구만족약물적림상혈약농도。취간기지방산화합물여취선알-알수상고분자적혼합물능구사모형약물흔호지정체화병정현고도유서적방향성。