合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2015年
2期
182-184
,共3页
白跃飞%周鹏%刘举%韩晓丹%皮昌桥%刘丹%刘九知%于河舟%周凯
白躍飛%週鵬%劉舉%韓曉丹%皮昌橋%劉丹%劉九知%于河舟%週凱
백약비%주붕%류거%한효단%피창교%류단%류구지%우하주%주개
HIV蛋白酶抑制剂%利托那韦%DEPBT%合成
HIV蛋白酶抑製劑%利託那韋%DEPBT%閤成
HIV단백매억제제%리탁나위%DEPBT%합성
HIV protease inhibitor%ritonavir%DEPBT%synthesis
建立了利托那韦的合成新方法.N-{N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基}-L-缬氨酸(1)与(2S,3S,5S)-5-氨基-2-{N-[(5-噻唑基)-甲氧羰基]氨基}-1,6-二苯基-3-羟基己烷在3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮催化下于室温经缩合反应合成了利托那韦,其结构经1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证.在最佳反应条件[1 0.2 mol,DEPBT 0.25 mmol,二氯甲烷为溶剂,兰乙胺为缚酸剂,于室温反应过夜]下,收率72.6％.
建立瞭利託那韋的閤成新方法.N-{N-甲基-N-[(2-異丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基}-L-纈氨痠(1)與(2S,3S,5S)-5-氨基-2-{N-[(5-噻唑基)-甲氧羰基]氨基}-1,6-二苯基-3-羥基己烷在3-(二乙氧基燐酰氧基)-1,2,3-苯併三嗪-4-酮催化下于室溫經縮閤反應閤成瞭利託那韋,其結構經1H NMR,13C NMR,MS和元素分析確證.在最佳反應條件[1 0.2 mol,DEPBT 0.25 mmol,二氯甲烷為溶劑,蘭乙胺為縳痠劑,于室溫反應過夜]下,收率72.6％.
건립료리탁나위적합성신방법.N-{N-갑기-N-[(2-이병기-4-새서기)갑기]안기탄기}-L-힐안산(1)여(2S,3S,5S)-5-안기-2-{N-[(5-새서기)-갑양탄기]안기}-1,6-이분기-3-간기기완재3-(이을양기린선양기)-1,2,3-분병삼진-4-동최화하우실온경축합반응합성료리탁나위,기결구경1H NMR,13C NMR,MS화원소분석학증.재최가반응조건[1 0.2 mol,DEPBT 0.25 mmol,이록갑완위용제,란을알위박산제,우실온반응과야]하,수솔72.6％.
