中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2015年
4期
332-335
,共4页
盐酸厄洛替尼%3-氨基苯乙炔%抗肿瘤药%合成
鹽痠阨洛替尼%3-氨基苯乙炔%抗腫瘤藥%閤成
염산액락체니%3-안기분을결%항종류약%합성
erlotinib hydrochloride%3-aminophenylacetylene%antineoplastic agent%synthesis
3,4-二羟基苯甲酸乙酯经取代、硝化、还原、环合和氯代反应制得4-氯-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉,然后与3-氨基苯乙炔发生亲核取代反应、与盐酸成盐得到盐酸厄洛替尼,总收率约67％(以3,4-二羟基苯甲酸乙酯计).其中首次报道了以苯乙酮为原料经硝化、氯化、消除和还原4步反应制得3-氨基苯乙炔,收率约48％.
3,4-二羥基苯甲痠乙酯經取代、硝化、還原、環閤和氯代反應製得4-氯-6,7-雙(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉,然後與3-氨基苯乙炔髮生親覈取代反應、與鹽痠成鹽得到鹽痠阨洛替尼,總收率約67％(以3,4-二羥基苯甲痠乙酯計).其中首次報道瞭以苯乙酮為原料經硝化、氯化、消除和還原4步反應製得3-氨基苯乙炔,收率約48％.
3,4-이간기분갑산을지경취대、초화、환원、배합화록대반응제득4-록-6,7-쌍(2-갑양기을양기)규서람,연후여3-안기분을결발생친핵취대반응、여염산성염득도염산액락체니,총수솔약67％(이3,4-이간기분갑산을지계).기중수차보도료이분을동위원료경초화、록화、소제화환원4보반응제득3-안기분을결,수솔약48％.
