中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2015年
4期
328-331
,共4页
梁慧兴%张海波%缪世峰%尹利献%陈令武
樑慧興%張海波%繆世峰%尹利獻%陳令武
량혜흥%장해파%무세봉%윤리헌%진령무
赛洛多辛%α1A-肾上腺素受体拮抗剂%合成
賽洛多辛%α1A-腎上腺素受體拮抗劑%閤成
새락다신%α1A-신상선소수체길항제%합성
silodosin%α1A-adrenoceptor antagonist%synthesis
1-乙酰基-5-(2-氨基丙基)-2,3-二氢-7-氰基吲哚与2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基甲磺酸酯缩合,经L-扁桃酸拆分得(R)-1-乙酰基-5-[2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-7-氰基吲哚啉,再经二碳酸二叔丁酯保护、碱性水解制得(R)-5-[2-[N-叔丁氧羰基-2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-7-氰基吲哚啉,最后经氰基水解、与3-溴丙基苯甲酸酯取代、酯基水解及脱保护基得赛洛多辛,总收率约6.6％.
1-乙酰基-5-(2-氨基丙基)-2,3-二氫-7-氰基吲哚與2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基甲磺痠酯縮閤,經L-扁桃痠拆分得(R)-1-乙酰基-5-[2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-7-氰基吲哚啉,再經二碳痠二叔丁酯保護、堿性水解製得(R)-5-[2-[N-叔丁氧羰基-2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-7-氰基吲哚啉,最後經氰基水解、與3-溴丙基苯甲痠酯取代、酯基水解及脫保護基得賽洛多辛,總收率約6.6％.
1-을선기-5-(2-안기병기)-2,3-이경-7-청기신타여2-[2-(2,2,2-삼불을양기)분양기]을기갑광산지축합,경L-편도산탁분득(R)-1-을선기-5-[2-[2-[2-(2,2,2-삼불을양기)분양기]을알기]병기]-7-청기신타람,재경이탄산이숙정지보호、감성수해제득(R)-5-[2-[N-숙정양탄기-2-[2-(2,2,2-삼불을양기)분양기]을알기]병기]-7-청기신타람,최후경청기수해、여3-추병기분갑산지취대、지기수해급탈보호기득새락다신,총수솔약6.6％.
