中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2015年
4期
346-348
,共3页
李永%朱桃%樊玲玲%王建塔%汤磊
李永%硃桃%樊玲玲%王建塔%湯磊
리영%주도%번령령%왕건탑%탕뢰
17β-羟基-4α,5α-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑%曲洛司坦%库欣综合征%原发性醛固酮增多症%中间体%合成
17β-羥基-4α,5α-環氧雄甾烷併[2,3-d]異噁唑%麯洛司坦%庫訢綜閤徵%原髮性醛固酮增多癥%中間體%閤成
17β-간기-4α,5α-배양웅치완병[2,3-d]이오서%곡락사탄%고흔종합정%원발성철고동증다증%중간체%합성
Key Words: 4α,5α-epoxy-androst-2-eno [2,3-d] isoxzol-17β-ol%trilostane%Cushing syndrome%primary aldosteronism%intermediate%synthesis
17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮与甲酸乙酯在甲醇钠条件下经缩合生成17β-羟基-2-羟亚甲基雄甾-4-烯-3-酮,与盐酸羟胺环合形成17β-羟基-4-烯-雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,最后经m-CPBA环氧化制得曲洛司坦关键中间体17β-羟基-4α,5α-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,总收率为70％,纯度为99.1％.
17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮與甲痠乙酯在甲醇鈉條件下經縮閤生成17β-羥基-2-羥亞甲基雄甾-4-烯-3-酮,與鹽痠羥胺環閤形成17β-羥基-4-烯-雄甾烷併[2,3-d]異噁唑,最後經m-CPBA環氧化製得麯洛司坦關鍵中間體17β-羥基-4α,5α-環氧雄甾烷併[2,3-d]異噁唑,總收率為70％,純度為99.1％.
17β-간기웅치-4-희-3-동여갑산을지재갑순납조건하경축합생성17β-간기-2-간아갑기웅치-4-희-3-동,여염산간알배합형성17β-간기-4-희-웅치완병[2,3-d]이오서,최후경m-CPBA배양화제득곡락사탄관건중간체17β-간기-4α,5α-배양웅치완병[2,3-d]이오서,총수솔위70％,순도위99.1％.
