中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2015年
3期
227-229
,共3页
硼替佐米%多发性骨髓瘤%合成
硼替佐米%多髮性骨髓瘤%閤成
붕체좌미%다발성골수류%합성
bortezomib%multiplemyeloma%synthesis
￡-苯丙氨酸甲酯盐酸盐与吡嗪-2-甲酸经酰胺化、酯解得到(S)-3-苯基-2-(吡嗪-2-甲酰胺基)丙酸,再与(R)-(1-氨基-3-甲基)丁基硼酸-(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇酯三氟乙酸盐(6)缩合、脱保护得到硼替佐米,总收率约27％(以6计).
￡-苯丙氨痠甲酯鹽痠鹽與吡嗪-2-甲痠經酰胺化、酯解得到(S)-3-苯基-2-(吡嗪-2-甲酰胺基)丙痠,再與(R)-(1-氨基-3-甲基)丁基硼痠-(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇酯三氟乙痠鹽(6)縮閤、脫保護得到硼替佐米,總收率約27％(以6計).
￡-분병안산갑지염산염여필진-2-갑산경선알화、지해득도(S)-3-분기-2-(필진-2-갑선알기)병산,재여(R)-(1-안기-3-갑기)정기붕산-(1S,2S,3R,5S)-파완이순지삼불을산염(6)축합、탈보호득도붕체좌미,총수솔약27％(이6계).
