合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2015年
3期
246-248
,共3页
2-甲基吲哚%(S)-叔丁基亚磺酰基%不对称合成
2-甲基吲哚%(S)-叔丁基亞磺酰基%不對稱閤成
2-갑기신타%(S)-숙정기아광선기%불대칭합성
2-methylindole%(S)-tert-butylsulfonyl%asymmetric synthesis
以2-甲基吲哚为原料,在碱性条件下与α-三氟甲基醛亚胺经加成反应合成了关键中间体——含三氟甲基的(S)-叔丁基亚磺酰胺(3),收率95%,d/r> 99/1;3脱除保护基得(S)-2,2,2-三氟-1-(2-甲基-1H-1-吲哚基)乙胺(4),收率97%,其结构经1H NMR,13C NMR,19F NMR,FT-IR,ELMS和HR-EI-MS确证.
以2-甲基吲哚為原料,在堿性條件下與α-三氟甲基醛亞胺經加成反應閤成瞭關鍵中間體——含三氟甲基的(S)-叔丁基亞磺酰胺(3),收率95%,d/r> 99/1;3脫除保護基得(S)-2,2,2-三氟-1-(2-甲基-1H-1-吲哚基)乙胺(4),收率97%,其結構經1H NMR,13C NMR,19F NMR,FT-IR,ELMS和HR-EI-MS確證.
이2-갑기신타위원료,재감성조건하여α-삼불갑기철아알경가성반응합성료관건중간체——함삼불갑기적(S)-숙정기아광선알(3),수솔95%,d/r> 99/1;3탈제보호기득(S)-2,2,2-삼불-1-(2-갑기-1H-1-신타기)을알(4),수솔97%,기결구경1H NMR,13C NMR,19F NMR,FT-IR,ELMS화HR-EI-MS학증.