合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2015年
3期
223-226
,共4页
付学文%王星%蒲文臣%李晓荣%王淳
付學文%王星%蒲文臣%李曉榮%王淳
부학문%왕성%포문신%리효영%왕순
毛蕊异黄酮%一锅法%合成%抗肿瘤活性
毛蕊異黃酮%一鍋法%閤成%抗腫瘤活性
모예이황동%일과법%합성%항종류활성
calycosin%one-pot method%synthesis%antitumor activity
以间苯二酚和3-甲氧基-4-羟基苯乙酸为原料,经“一锅法”制备了毛蕊异黄酮(3);3与溴代烷经取代反应合成了9个7-烷氧基毛蕊异黄酮衍生物(5a～5i),其中5a ～ 5g和5i为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征.采用MTT法考察了3和5a ～5i对乳腺癌细胞(MCF-7),结肠癌细胞(SW480)和胰腺癌细胞(HepG2)的抑制活性.结果表明,3'-羟基4'-甲氧基-7-环戊氧基异黄酮(5e)抗肿瘤活性最好.在用药量为3.1μg·mL-1时,对MCF-7,SW480和HepG2的抑制率分别为89.20％,77.33％和44.32％.
以間苯二酚和3-甲氧基-4-羥基苯乙痠為原料,經“一鍋法”製備瞭毛蕊異黃酮(3);3與溴代烷經取代反應閤成瞭9箇7-烷氧基毛蕊異黃酮衍生物(5a～5i),其中5a ～ 5g和5i為新化閤物,其結構經1H NMR,13C NMR和ESI-MS錶徵.採用MTT法攷察瞭3和5a ～5i對乳腺癌細胞(MCF-7),結腸癌細胞(SW480)和胰腺癌細胞(HepG2)的抑製活性.結果錶明,3'-羥基4'-甲氧基-7-環戊氧基異黃酮(5e)抗腫瘤活性最好.在用藥量為3.1μg·mL-1時,對MCF-7,SW480和HepG2的抑製率分彆為89.20％,77.33％和44.32％.
이간분이분화3-갑양기-4-간기분을산위원료,경“일과법”제비료모예이황동(3);3여추대완경취대반응합성료9개7-완양기모예이황동연생물(5a～5i),기중5a ～ 5g화5i위신화합물,기결구경1H NMR,13C NMR화ESI-MS표정.채용MTT법고찰료3화5a ～5i대유선암세포(MCF-7),결장암세포(SW480)화이선암세포(HepG2)적억제활성.결과표명,3'-간기4'-갑양기-7-배무양기이황동(5e)항종류활성최호.재용약량위3.1μg·mL-1시,대MCF-7,SW480화HepG2적억제솔분별위89.20％,77.33％화44.32％.
