合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2015年
3期
194-197
,共4页
蔡志强%马维英%王建雅%李志利%郭洪彬%蔡奥飞%薛斌
蔡誌彊%馬維英%王建雅%李誌利%郭洪彬%蔡奧飛%薛斌
채지강%마유영%왕건아%리지리%곽홍빈%채오비%설빈
HER2受体%喹唑啉%合成%抗肿瘤活性
HER2受體%喹唑啉%閤成%抗腫瘤活性
HER2수체%규서람%합성%항종류활성
HER2 receptor%quinazoline%synthesis%antitumor activity
以取代4-[(4-硝基苯氧基)亚甲基]哌啶为原料,经还原、取代、suzuki和加成4步反应合成了6个新型的喹唑啉衍生物(5a ～ 5f),其结构经1H NMR和ESI-MS表征.用MTT法考察了5a ～ 5f对人脐静脉内皮细胞(HUVEC),人肺癌细胞(A-549),乳腺癌细胞(MCF-7)和人早幼粒白血病细胞(HL-60)的体外活性抑制活性.结果表明:环丙基[4-[[4-[[6-[5-{[(2-甲磺酰基乙基)氨基]甲基}呋喃-2-基]喹唑啉-4-基]氨基]苯氧基]甲基]哌啶-1-基]甲基酮(5b)抑制活性最好,其IC50分别为0.55 μg·mL-1,0.18 μg·mL-1,0.27 μg·mL-1和5.24 μg·mL-1,优于阳性对照药拉帕替尼.
以取代4-[(4-硝基苯氧基)亞甲基]哌啶為原料,經還原、取代、suzuki和加成4步反應閤成瞭6箇新型的喹唑啉衍生物(5a ～ 5f),其結構經1H NMR和ESI-MS錶徵.用MTT法攷察瞭5a ～ 5f對人臍靜脈內皮細胞(HUVEC),人肺癌細胞(A-549),乳腺癌細胞(MCF-7)和人早幼粒白血病細胞(HL-60)的體外活性抑製活性.結果錶明:環丙基[4-[[4-[[6-[5-{[(2-甲磺酰基乙基)氨基]甲基}呋喃-2-基]喹唑啉-4-基]氨基]苯氧基]甲基]哌啶-1-基]甲基酮(5b)抑製活性最好,其IC50分彆為0.55 μg·mL-1,0.18 μg·mL-1,0.27 μg·mL-1和5.24 μg·mL-1,優于暘性對照藥拉帕替尼.
이취대4-[(4-초기분양기)아갑기]고정위원료,경환원、취대、suzuki화가성4보반응합성료6개신형적규서람연생물(5a ～ 5f),기결구경1H NMR화ESI-MS표정.용MTT법고찰료5a ～ 5f대인제정맥내피세포(HUVEC),인폐암세포(A-549),유선암세포(MCF-7)화인조유립백혈병세포(HL-60)적체외활성억제활성.결과표명:배병기[4-[[4-[[6-[5-{[(2-갑광선기을기)안기]갑기}부남-2-기]규서람-4-기]안기]분양기]갑기]고정-1-기]갑기동(5b)억제활성최호,기IC50분별위0.55 μg·mL-1,0.18 μg·mL-1,0.27 μg·mL-1화5.24 μg·mL-1,우우양성대조약랍파체니.
