国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2015年
2期
148-151
,共4页
徐亚飞%董瑞华%曲恒燕%刘泽源%马静洁
徐亞飛%董瑞華%麯恆燕%劉澤源%馬靜潔
서아비%동서화%곡항연%류택원%마정길
环孢素A%细胞色素P450 3A4%细胞色素P450 3A5%多药耐药基因1
環孢素A%細胞色素P450 3A4%細胞色素P450 3A5%多藥耐藥基因1
배포소A%세포색소P450 3A4%세포색소P450 3A5%다약내약기인1
ciclosporin A%CYP3A4%CYP3A5%multi-drug resistance gene 1
环孢素A(CsA)属环状多肽化合物,作为基础免疫抑制剂广泛用于实体器官移植后的抗排斥反应,其主要经P-糖蛋白(P-gp)转运,细胞色素P450(CYP)3A酶代谢,CYP3A及多药耐药基因1(MDR1)的多态性可能影响CYP3A酶和P-gp的表达水平和生物活性,进而可能对CsA的药代动力学过程产生影响。本文就CYP3A和MDR1基因多态性对CsA药代动力学的影响进行综述,以期指导临床制定合理的个体化用药方案。
環孢素A(CsA)屬環狀多肽化閤物,作為基礎免疫抑製劑廣汎用于實體器官移植後的抗排斥反應,其主要經P-糖蛋白(P-gp)轉運,細胞色素P450(CYP)3A酶代謝,CYP3A及多藥耐藥基因1(MDR1)的多態性可能影響CYP3A酶和P-gp的錶達水平和生物活性,進而可能對CsA的藥代動力學過程產生影響。本文就CYP3A和MDR1基因多態性對CsA藥代動力學的影響進行綜述,以期指導臨床製定閤理的箇體化用藥方案。
배포소A(CsA)속배상다태화합물,작위기출면역억제제엄범용우실체기관이식후적항배척반응,기주요경P-당단백(P-gp)전운,세포색소P450(CYP)3A매대사,CYP3A급다약내약기인1(MDR1)적다태성가능영향CYP3A매화P-gp적표체수평화생물활성,진이가능대CsA적약대동역학과정산생영향。본문취CYP3A화MDR1기인다태성대CsA약대동역학적영향진행종술,이기지도림상제정합리적개체화용약방안。
Ciclosporin A (CsA), an immunosuppressive macrolide antibiotics, is widely applied to prevent rejections after organ transplants. CsA is mainly transported by P-glycoprotein (P-gp) and metabolized by cytochrome P450 (CYP450) 3A.Genetic polymorphisms of CYP3A and MDR1 probably influence the expressions and bioactivity of CYP3A and P-gp,and may affect the pharmacokinetics of CsA.This issue summarizes the correlation between genetic polymorphisms of CYP3A and MDR1 and the pharmacokinetics of CsA to guide the rational and individualized medication.