中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2015年
4期
524-526,527
,共4页
章毅%刘云峰%高瞡英%丁亚琴
章毅%劉雲峰%高瞡英%丁亞琴
장의%류운봉%고규영%정아금
Efaroxan%胰岛素%环磷酸腺苷%KU1 4R%信号转导%胰岛功能
Efaroxan%胰島素%環燐痠腺苷%KU1 4R%信號轉導%胰島功能
Efaroxan%이도소%배린산선감%KU1 4R%신호전도%이도공능
Efaroxan%insulin%cAMP%KU1 4R%signal transduction%islet function
目的：观察 Efaroxan 的促胰岛素分泌作用特点，并探讨其相关作用机制。方法应用放免法测定不同条件下Efaroxan 对大鼠胰岛素分泌的影响。cAMP 放射免疫试剂盒测定胰岛细胞内 cAMP 含量。结果Efaroxan 促进胰岛素分泌作用具有葡萄糖浓度依赖性，其特点是在高浓度葡萄糖条件下（8.3、11.1 mmol·L －1）增强胰岛素分泌，而在低浓度葡萄糖条件下（0、2.8 mmol·L －1）则没有作用。Efaroxan 的拮抗剂 KU14R 可明显抑制 Efaroxan 对胰岛素分泌的促进作用，并明显的抑制了 forskolin 和 IBMX 对胰岛素分泌的促进作用。胰岛 cAMP 含量检测发现，forskolin 和 IBMX 明显增加了胰岛细胞 cAMP 含量，但是 Efaroxan 和 KU14R 对胰岛cAMP 含量没有影响。结论Efaroxan 促进胰岛素分泌作用与激动 cAMP 下游信号通路有关，KU14R 通过阻断 cAMP 下游信号转导通路发挥抑制 Efaroxan、forskolin 和 IBMX 的促胰岛素分泌作用。
目的：觀察 Efaroxan 的促胰島素分泌作用特點，併探討其相關作用機製。方法應用放免法測定不同條件下Efaroxan 對大鼠胰島素分泌的影響。cAMP 放射免疫試劑盒測定胰島細胞內 cAMP 含量。結果Efaroxan 促進胰島素分泌作用具有葡萄糖濃度依賴性，其特點是在高濃度葡萄糖條件下（8.3、11.1 mmol·L －1）增彊胰島素分泌，而在低濃度葡萄糖條件下（0、2.8 mmol·L －1）則沒有作用。Efaroxan 的拮抗劑 KU14R 可明顯抑製 Efaroxan 對胰島素分泌的促進作用，併明顯的抑製瞭 forskolin 和 IBMX 對胰島素分泌的促進作用。胰島 cAMP 含量檢測髮現，forskolin 和 IBMX 明顯增加瞭胰島細胞 cAMP 含量，但是 Efaroxan 和 KU14R 對胰島cAMP 含量沒有影響。結論Efaroxan 促進胰島素分泌作用與激動 cAMP 下遊信號通路有關，KU14R 通過阻斷 cAMP 下遊信號轉導通路髮揮抑製 Efaroxan、forskolin 和 IBMX 的促胰島素分泌作用。
목적：관찰 Efaroxan 적촉이도소분비작용특점，병탐토기상관작용궤제。방법응용방면법측정불동조건하Efaroxan 대대서이도소분비적영향。cAMP 방사면역시제합측정이도세포내 cAMP 함량。결과Efaroxan 촉진이도소분비작용구유포도당농도의뢰성，기특점시재고농도포도당조건하（8.3、11.1 mmol·L －1）증강이도소분비，이재저농도포도당조건하（0、2.8 mmol·L －1）칙몰유작용。Efaroxan 적길항제 KU14R 가명현억제 Efaroxan 대이도소분비적촉진작용，병명현적억제료 forskolin 화 IBMX 대이도소분비적촉진작용。이도 cAMP 함량검측발현，forskolin 화 IBMX 명현증가료이도세포 cAMP 함량，단시 Efaroxan 화 KU14R 대이도cAMP 함량몰유영향。결론Efaroxan 촉진이도소분비작용여격동 cAMP 하유신호통로유관，KU14R 통과조단 cAMP 하유신호전도통로발휘억제 Efaroxan、forskolin 화 IBMX 적촉이도소분비작용。
Aim To study the insulinotropic effects of Efaroxan and the underlying mechanism in rat βcells. Methods Pancreatic islets were isolated by college-nase p digestion.Radioimmunoassay was used to meas-ure insulin secretion and cAMP level in rat pancreatic islets.Results Efaroxan only potentiated insulin se-cretion at high glucose concentrations(8.3,1 1 .1 mmol ·L -1 )but not at low glucose concentrations.KU1 4R,an antagonist of Efaroxan,remarkably inhibited Efarox-an-potentiated insulin secretion;and similarly,KU1 4R significantly inhibited forskolin-induced and IBMX-in-duced insulin secretion.cAMP measurement showed that forskolin and IBMX significantly increased cAMP levels,but Efaroxan and KU1 4R had no effects on cAMP content in pancreatic islets.Conclusion The mechanism of Efaroxan-potentiated insulin secretion is related to downstream of cAMP signaling pathway, KU1 4R antagonized the downstream of cAMP signaling leading to its inhibitory effects on Efaroxan,forskolin and IBMX-induced insulin secretion.
