中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2015年
3期
85-88
,共4页
相琳%曾佳%周游%黄婷%魏莉
相琳%曾佳%週遊%黃婷%魏莉
상림%증가%주유%황정%위리
长春胺%pH依赖性%缓释微丸%Beagle犬%药代动力学
長春胺%pH依賴性%緩釋微汍%Beagle犬%藥代動力學
장춘알%pH의뢰성%완석미환%Beagle견%약대동역학
vincamine%pH-dependent%sustained-released pellets%Beagle dogs%pharmacokinetics
目的:制备长春胺缓释微丸并考察其在Beagle犬体内的药动学特征,为非pH依赖性释放的长春胺缓释制剂研发提供参考.方法:制备酒石酸丸芯,采用流化床混悬液上药法制备长春胺缓释微丸.Beagle犬随机分成2组,单剂量双周期交叉口服长春胺缓释微丸与普通片,采用HPLC测定血药浓度,流动相0.02 mol·L-1磷酸二氢钾-乙腈(70∶30,用磷酸调节pH2.3),检测波长268 nm,比较各制剂的药动学参数.结果:长春胺缓释微丸与普通片在Beagle犬血浆中Cmax分别为(1 147.40±554.50),(1 506.10±327.44)μg·L-1;Tmax分别为(2.38±0.25),(1.63±0.25)h;MRT分别为(6.75±2.44),(3.19 ±0.73)h;AUC0-t分别为(4 766.76±1 740.26),(3 906.81±686.53) μg·h·L-1.长春胺缓释微丸较普通片的相对生物利用度122％,体内外相关性良好.结论:与普通片相比,长春胺缓释微丸在Beagle犬体内吸收较慢,平均滞留时间为普通片的2倍以上,生物利用度显著提高,说明该处方可实现药物在胃肠道中非pH依赖性释放.
目的:製備長春胺緩釋微汍併攷察其在Beagle犬體內的藥動學特徵,為非pH依賴性釋放的長春胺緩釋製劑研髮提供參攷.方法:製備酒石痠汍芯,採用流化床混懸液上藥法製備長春胺緩釋微汍.Beagle犬隨機分成2組,單劑量雙週期交扠口服長春胺緩釋微汍與普通片,採用HPLC測定血藥濃度,流動相0.02 mol·L-1燐痠二氫鉀-乙腈(70∶30,用燐痠調節pH2.3),檢測波長268 nm,比較各製劑的藥動學參數.結果:長春胺緩釋微汍與普通片在Beagle犬血漿中Cmax分彆為(1 147.40±554.50),(1 506.10±327.44)μg·L-1;Tmax分彆為(2.38±0.25),(1.63±0.25)h;MRT分彆為(6.75±2.44),(3.19 ±0.73)h;AUC0-t分彆為(4 766.76±1 740.26),(3 906.81±686.53) μg·h·L-1.長春胺緩釋微汍較普通片的相對生物利用度122％,體內外相關性良好.結論:與普通片相比,長春胺緩釋微汍在Beagle犬體內吸收較慢,平均滯留時間為普通片的2倍以上,生物利用度顯著提高,說明該處方可實現藥物在胃腸道中非pH依賴性釋放.
목적:제비장춘알완석미환병고찰기재Beagle견체내적약동학특정,위비pH의뢰성석방적장춘알완석제제연발제공삼고.방법:제비주석산환심,채용류화상혼현액상약법제비장춘알완석미환.Beagle견수궤분성2조,단제량쌍주기교차구복장춘알완석미환여보통편,채용HPLC측정혈약농도,류동상0.02 mol·L-1린산이경갑-을정(70∶30,용린산조절pH2.3),검측파장268 nm,비교각제제적약동학삼수.결과:장춘알완석미환여보통편재Beagle견혈장중Cmax분별위(1 147.40±554.50),(1 506.10±327.44)μg·L-1;Tmax분별위(2.38±0.25),(1.63±0.25)h;MRT분별위(6.75±2.44),(3.19 ±0.73)h;AUC0-t분별위(4 766.76±1 740.26),(3 906.81±686.53) μg·h·L-1.장춘알완석미환교보통편적상대생물이용도122％,체내외상관성량호.결론:여보통편상비,장춘알완석미환재Beagle견체내흡수교만,평균체류시간위보통편적2배이상,생물이용도현저제고,설명해처방가실현약물재위장도중비pH의뢰성석방.
