中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2015年
3期
222-225
,共4页
香豆素类%药物代谢%研究进展
香豆素類%藥物代謝%研究進展
향두소류%약물대사%연구진전
coumarins%drug metabolism%research progress
香豆素类化合物广泛存在于中草药中,是天然药物重要的组成成分,具有较显著的药理作用,如镇痛、抗炎、抗肿瘤、抗心律失常等.香豆素类化合物进入人体内后能很快吸收并分布,且多数集中于心、肝、肺、脾等血液充盈的组织中.香豆素类化合物的体内药动学行为首先受给药方式的影响,经口服、腹腔注射、肌肉注射等血管外给药时,以一室模型为主,经静脉注射、静脉滴注等血管内给药时,主要以二室模型为主.其次会受香豆素类化合物分布速率影响,如分布相较为缓慢的化合物,其分布相被吸收相所掩盖,所以,部分药物口服时表现为一室模型,静脉注射时则表现为二室模型.另外,香豆素类化合物的体内药动学行为也会受动物种属和个体的差异的影响,这主要是由于CYP同工酶的影响.香豆素类化合物的代谢过程较复杂,但由于其具有相同的母核,所以代谢具有相似性,且需要大量酶的参与,进入人体内首先会发生羟基化、脱氢、脱甲基、内酯环开环等Ⅰ相代谢,再与葡萄糖醛酸、硫酸和谷胱甘肽等发生结合反应生成水溶性较大的化合物排出体外.作者整理近年来香豆素类化合物的文献资料,对香豆素类化合物的在体内的分布及代谢机制进行综述,将为其应用开发研究及临床合理用药提供科学依据.
香豆素類化閤物廣汎存在于中草藥中,是天然藥物重要的組成成分,具有較顯著的藥理作用,如鎮痛、抗炎、抗腫瘤、抗心律失常等.香豆素類化閤物進入人體內後能很快吸收併分佈,且多數集中于心、肝、肺、脾等血液充盈的組織中.香豆素類化閤物的體內藥動學行為首先受給藥方式的影響,經口服、腹腔註射、肌肉註射等血管外給藥時,以一室模型為主,經靜脈註射、靜脈滴註等血管內給藥時,主要以二室模型為主.其次會受香豆素類化閤物分佈速率影響,如分佈相較為緩慢的化閤物,其分佈相被吸收相所掩蓋,所以,部分藥物口服時錶現為一室模型,靜脈註射時則錶現為二室模型.另外,香豆素類化閤物的體內藥動學行為也會受動物種屬和箇體的差異的影響,這主要是由于CYP同工酶的影響.香豆素類化閤物的代謝過程較複雜,但由于其具有相同的母覈,所以代謝具有相似性,且需要大量酶的參與,進入人體內首先會髮生羥基化、脫氫、脫甲基、內酯環開環等Ⅰ相代謝,再與葡萄糖醛痠、硫痠和穀胱甘肽等髮生結閤反應生成水溶性較大的化閤物排齣體外.作者整理近年來香豆素類化閤物的文獻資料,對香豆素類化閤物的在體內的分佈及代謝機製進行綜述,將為其應用開髮研究及臨床閤理用藥提供科學依據.
향두소류화합물엄범존재우중초약중,시천연약물중요적조성성분,구유교현저적약리작용,여진통、항염、항종류、항심률실상등.향두소류화합물진입인체내후능흔쾌흡수병분포,차다수집중우심、간、폐、비등혈액충영적조직중.향두소류화합물적체내약동학행위수선수급약방식적영향,경구복、복강주사、기육주사등혈관외급약시,이일실모형위주,경정맥주사、정맥적주등혈관내급약시,주요이이실모형위주.기차회수향두소류화합물분포속솔영향,여분포상교위완만적화합물,기분포상피흡수상소엄개,소이,부분약물구복시표현위일실모형,정맥주사시칙표현위이실모형.령외,향두소류화합물적체내약동학행위야회수동물충속화개체적차이적영향,저주요시유우CYP동공매적영향.향두소류화합물적대사과정교복잡,단유우기구유상동적모핵,소이대사구유상사성,차수요대량매적삼여,진입인체내수선회발생간기화、탈경、탈갑기、내지배개배등Ⅰ상대사,재여포도당철산、류산화곡광감태등발생결합반응생성수용성교대적화합물배출체외.작자정리근년래향두소류화합물적문헌자료,대향두소류화합물적재체내적분포급대사궤제진행종술,장위기응용개발연구급림상합리용약제공과학의거.
