中成药
中成藥
중성약
CHINESE TRADITIONAL PATENT MEDICINE
2015年
4期
694-699
,共6页
顾青青%邵以诺%安叡%王跃%张艺竹%王新宏
顧青青%邵以諾%安叡%王躍%張藝竹%王新宏
고청청%소이낙%안예%왕약%장예죽%왕신굉
葛根芩连汤%Caco-2%转运%多药耐药相关蛋白(MRP2)%黄芩苷%葛根素%甘草苷%小檗碱
葛根芩連湯%Caco-2%轉運%多藥耐藥相關蛋白(MRP2)%黃芩苷%葛根素%甘草苷%小檗堿
갈근금련탕%Caco-2%전운%다약내약상관단백(MRP2)%황금감%갈근소%감초감%소벽감
Gegen Qinlian Decoction%Caco-2 cells%transport%multidrug resistance-associated protein 2 (MRP2)%baicalin%puerarin%liquiritin%berberine
目的 采用LC-MS/MS法研究葛根芩连汤(葛根、黄芩、黄连、甘草)有效成分对黄芩苷在Caco-2细胞模型中吸收转运的影响.方法 建立Caco-2细胞模型,采用细胞摄取实验和细胞转运实验评价多药耐药相关蛋白(MRP2)的功能.结果 摄取实验中,黄芩苷的摄取量在60 min基本达到饱和[(0.68 ±0.07) ng/μg],加入MRP2抑制剂MK-571之后,黄芩苷的摄取量显著升高[(1.10±0.02) ng/μg,P＜0.01],而P-gp转运蛋白抑制剂维拉帕米无此效果.配伍葛根素能提高黄芩苷的摄取量(P＜0.05),而小檗碱、甘草苷的作用有统计学意义.细胞转运实验的结果表明,加入MRP2转运蛋白抑制剂后能增加黄芩苷从肠腔侧(AP)到基底侧(BL)侧的转运.配伍葛根素、甘草苷后能促进黄芩苷从AP到BL侧的转运,小檗碱无明显影响.结论 MRP2转运蛋白调控Caco-2细胞摄取吸收黄芩苷,推测其可能为MRP2转运蛋白的底物.葛根素可使在Caco-2细胞中黄芩苷被外排的量减少,从而增加黄芩苷的吸收量.
目的 採用LC-MS/MS法研究葛根芩連湯(葛根、黃芩、黃連、甘草)有效成分對黃芩苷在Caco-2細胞模型中吸收轉運的影響.方法 建立Caco-2細胞模型,採用細胞攝取實驗和細胞轉運實驗評價多藥耐藥相關蛋白(MRP2)的功能.結果 攝取實驗中,黃芩苷的攝取量在60 min基本達到飽和[(0.68 ±0.07) ng/μg],加入MRP2抑製劑MK-571之後,黃芩苷的攝取量顯著升高[(1.10±0.02) ng/μg,P＜0.01],而P-gp轉運蛋白抑製劑維拉帕米無此效果.配伍葛根素能提高黃芩苷的攝取量(P＜0.05),而小檗堿、甘草苷的作用有統計學意義.細胞轉運實驗的結果錶明,加入MRP2轉運蛋白抑製劑後能增加黃芩苷從腸腔側(AP)到基底側(BL)側的轉運.配伍葛根素、甘草苷後能促進黃芩苷從AP到BL側的轉運,小檗堿無明顯影響.結論 MRP2轉運蛋白調控Caco-2細胞攝取吸收黃芩苷,推測其可能為MRP2轉運蛋白的底物.葛根素可使在Caco-2細胞中黃芩苷被外排的量減少,從而增加黃芩苷的吸收量.
목적 채용LC-MS/MS법연구갈근금련탕(갈근、황금、황련、감초)유효성분대황금감재Caco-2세포모형중흡수전운적영향.방법 건립Caco-2세포모형,채용세포섭취실험화세포전운실험평개다약내약상관단백(MRP2)적공능.결과 섭취실험중,황금감적섭취량재60 min기본체도포화[(0.68 ±0.07) ng/μg],가입MRP2억제제MK-571지후,황금감적섭취량현저승고[(1.10±0.02) ng/μg,P＜0.01],이P-gp전운단백억제제유랍파미무차효과.배오갈근소능제고황금감적섭취량(P＜0.05),이소벽감、감초감적작용유통계학의의.세포전운실험적결과표명,가입MRP2전운단백억제제후능증가황금감종장강측(AP)도기저측(BL)측적전운.배오갈근소、감초감후능촉진황금감종AP도BL측적전운,소벽감무명현영향.결론 MRP2전운단백조공Caco-2세포섭취흡수황금감,추측기가능위MRP2전운단백적저물.갈근소가사재Caco-2세포중황금감피외배적량감소,종이증가황금감적흡수량.
