CAJ | 학술논문

目的研究黄连碱在人肝微粒体中的代谢情况.方法通过酶促动力学实验计算酶促动力学参数,通过检测CYP450亚酶专属性抑制剂对黄连碱代谢的影响,推测参与黄连碱代谢的CYP酶亚型,并推断代谢产物的结构.结果黄连碱在人肝微粒体中代谢的米氏常数Km为6.802 7μmoL/L,最大代谢速率Vmax为0.054 76 nmoL/(mg protein·min),肝清除率Clint为0.008 mL/(mg·min),奎宁、甲氧沙林、酮康唑均在一定程度上抑制了黄连碱的代谢,黄连碱在人肝微粒体中的代谢产物为黄连碱脱去一个亚甲基结构.结论 CYP2D6、CYP2A6、CYP3A4可能参与黄连碱的代谢,代谢产物为脱亚甲基黄连碱.
목적 연구황련감재인간미립체중적대사정황.방법 통과매촉동역학실험계산매촉동역학삼수,통과검측CYP450아매전속성억제제대황련감대사적영향,추측삼여황련감대사적CYP매아형,병추단대사산물적결구.결과 황련감재인간미립체중대사적미씨상수Km위6.802 7μmoL/L,최대대사속솔Vmax위0.054 76 nmoL/(mg protein·min),간청제솔Clint위0.008 mL/(mg·min),규저、갑양사림、동강서균재일정정도상억제료황련감적대사,황련감재인간미립체중적대사산물위황련감탈거일개아갑기결구.결론 CYP2D6、CYP2A6、CYP3A4가능삼여황련감적대사,대사산물위탈아갑기황련감.