中成药
中成藥
중성약
CHINESE TRADITIONAL PATENT MEDICINE
2015年
4期
739-745
,共7页
黄立华%王建%吴明权%朱璋佩%高天慧%陆小华
黃立華%王建%吳明權%硃璋珮%高天慧%陸小華
황립화%왕건%오명권%주장패%고천혜%륙소화
远志%厚朴%配伍%肠吸收%在体单向肠灌流%细叶远志皂苷%远志口山酮Ⅲ%和厚朴酚%厚朴酚%P-糖蛋白%多药耐药相关蛋白2
遠誌%厚樸%配伍%腸吸收%在體單嚮腸灌流%細葉遠誌皂苷%遠誌口山酮Ⅲ%和厚樸酚%厚樸酚%P-糖蛋白%多藥耐藥相關蛋白2
원지%후박%배오%장흡수%재체단향장관류%세협원지조감%원지구산동Ⅲ%화후박분%후박분%P-당단백%다약내약상관단백2
Yuanzhi (Polygalae Radix)%Houpo (Magnoliae officinalis Cortex)%combination%intestine absorption%one-way intestinal perfusion model in vivo%tenuifolin%onjixanthone Ⅲ%honkiol magnolol%P-gp%MRP2
目的 研究远志和厚朴配伍对其活性成分细叶远志岛苷,远志口山酮Ⅲ,和厚朴酚,厚朴酚在大鼠不同肠段的吸收影响.方法 采用在体单向肠灌流模型,用重量法校正灌流液体积,通过HPLC-DAD测定肠灌流液中的被测成分质量浓度,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂对吸收的影响.结果 配伍组细叶远志皂苷在空肠、结肠的Ka、Papp值均显著低于远志组(P ＜0.05,P＜0.01),远志口山酮Ⅲ在各肠段的Ka、Papp值与远志组比较均有减小趋势;配伍组和厚朴酚、厚朴酚的Ka、Papp值与厚朴组比较均有增大趋势.加入不同P-gp抑制剂盐酸维拉帕米后,各组中细叶远志皂苷、远志口山酮Ⅲ和厚朴酚的Ka值和中、高浓度组中厚朴酚的Ka值均显著高于空白组(P ＜0.05,P＜0.01).加入MRP2抑制剂吲哚美辛后,各组中细叶远志皂苷及中、高浓度组中远志口山酮Ⅲ的Ka、Papp值均极显著高于空白组(P＜0.01),和厚朴酚与厚朴酚的Ka、Papp值均有高于空白组的趋势.结论 厚朴能抑制远志中细叶远志皂苷、远志口出酮Ⅲ在空肠和结肠的吸收,但受P-gp和MRP2外排影响,提示两成分可能是P-gp和MRP2的底物;而远志能促进厚朴中和厚朴酚、厚朴酚的吸收,但均不是P-gp和MRP2的底物,远志和厚朴配伍不宜与P-gp和MRP2酶抑制剂同用.
目的 研究遠誌和厚樸配伍對其活性成分細葉遠誌島苷,遠誌口山酮Ⅲ,和厚樸酚,厚樸酚在大鼠不同腸段的吸收影響.方法 採用在體單嚮腸灌流模型,用重量法校正灌流液體積,通過HPLC-DAD測定腸灌流液中的被測成分質量濃度,以及P-糖蛋白(P-gp)和多藥耐藥相關蛋白2(MRP2)抑製劑對吸收的影響.結果 配伍組細葉遠誌皂苷在空腸、結腸的Ka、Papp值均顯著低于遠誌組(P ＜0.05,P＜0.01),遠誌口山酮Ⅲ在各腸段的Ka、Papp值與遠誌組比較均有減小趨勢;配伍組和厚樸酚、厚樸酚的Ka、Papp值與厚樸組比較均有增大趨勢.加入不同P-gp抑製劑鹽痠維拉帕米後,各組中細葉遠誌皂苷、遠誌口山酮Ⅲ和厚樸酚的Ka值和中、高濃度組中厚樸酚的Ka值均顯著高于空白組(P ＜0.05,P＜0.01).加入MRP2抑製劑吲哚美辛後,各組中細葉遠誌皂苷及中、高濃度組中遠誌口山酮Ⅲ的Ka、Papp值均極顯著高于空白組(P＜0.01),和厚樸酚與厚樸酚的Ka、Papp值均有高于空白組的趨勢.結論 厚樸能抑製遠誌中細葉遠誌皂苷、遠誌口齣酮Ⅲ在空腸和結腸的吸收,但受P-gp和MRP2外排影響,提示兩成分可能是P-gp和MRP2的底物;而遠誌能促進厚樸中和厚樸酚、厚樸酚的吸收,但均不是P-gp和MRP2的底物,遠誌和厚樸配伍不宜與P-gp和MRP2酶抑製劑同用.
목적 연구원지화후박배오대기활성성분세협원지도감,원지구산동Ⅲ,화후박분,후박분재대서불동장단적흡수영향.방법 채용재체단향장관류모형,용중량법교정관류액체적,통과HPLC-DAD측정장관류액중적피측성분질량농도,이급P-당단백(P-gp)화다약내약상관단백2(MRP2)억제제대흡수적영향.결과 배오조세협원지조감재공장、결장적Ka、Papp치균현저저우원지조(P ＜0.05,P＜0.01),원지구산동Ⅲ재각장단적Ka、Papp치여원지조비교균유감소추세;배오조화후박분、후박분적Ka、Papp치여후박조비교균유증대추세.가입불동P-gp억제제염산유랍파미후,각조중세협원지조감、원지구산동Ⅲ화후박분적Ka치화중、고농도조중후박분적Ka치균현저고우공백조(P ＜0.05,P＜0.01).가입MRP2억제제신타미신후,각조중세협원지조감급중、고농도조중원지구산동Ⅲ적Ka、Papp치균겁현저고우공백조(P＜0.01),화후박분여후박분적Ka、Papp치균유고우공백조적추세.결론 후박능억제원지중세협원지조감、원지구출동Ⅲ재공장화결장적흡수,단수P-gp화MRP2외배영향,제시량성분가능시P-gp화MRP2적저물;이원지능촉진후박중화후박분、후박분적흡수,단균불시P-gp화MRP2적저물,원지화후박배오불의여P-gp화MRP2매억제제동용.
