中成药
中成藥
중성약
CHINESE TRADITIONAL PATENT MEDICINE
2015年
4期
858-862
,共5页
马锦锦%林娟娜%魏崧丞%叶开和%刘清霞%王小康%叶春玲
馬錦錦%林娟娜%魏崧丞%葉開和%劉清霞%王小康%葉春玲
마금금%림연나%위숭승%협개화%류청하%왕소강%협춘령
葛根%异黄酮类化合物%α-葡萄糖苷酶%抑制%构效关系
葛根%異黃酮類化閤物%α-葡萄糖苷酶%抑製%構效關繫
갈근%이황동류화합물%α-포도당감매%억제%구효관계
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目的 观察葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶活性的影响,并分析其构效关系.方法 以蔗糖作为底物,优化反应条件,建立α-葡萄糖苷酶-蔗糖筛选模型,观察葛根异黄酮类化合物(0.1、1、10、100 μmol/L)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 大豆素、刺芒柄花素、大豆苷、3'-甲氧基大豆素、葛根素、3'-甲氧基葛根素对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中大豆素、刺芒柄花素在100 μmol/L时对α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显强于阿卡波糖(P＜0.01),其抑制率分别达37.56％和32.11％.3'-羟基葛根素在0.1μmol/L时的抑制作用较强,但在100 μmol/L的作用减弱.经构效分析发现:在大剂量时,异黄酮母核的3位和5位的取代基为羟基且其他位未被取代时,其抑制作用增强;4位取代基为糖氧基,活性将减弱;若为多糖氧基,其活性会更弱;6位为取代基为羟基,在低浓度时有较强的抑制作用,而在高浓度下作用很弱;若6位为甲氧基时,且4位被糖氧基取代时,活性减弱.结论 葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶活性具有一定抑制作用,其中大豆素、刺芒柄花素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较强.
目的 觀察葛根異黃酮類化閤物對α-葡萄糖苷酶活性的影響,併分析其構效關繫.方法 以蔗糖作為底物,優化反應條件,建立α-葡萄糖苷酶-蔗糖篩選模型,觀察葛根異黃酮類化閤物(0.1、1、10、100 μmol/L)對α-葡萄糖苷酶的抑製作用.結果 大豆素、刺芒柄花素、大豆苷、3'-甲氧基大豆素、葛根素、3'-甲氧基葛根素對α-葡萄糖苷酶有一定的抑製作用,其中大豆素、刺芒柄花素在100 μmol/L時對α-葡萄糖苷酶的抑製作用明顯彊于阿卡波糖(P＜0.01),其抑製率分彆達37.56％和32.11％.3'-羥基葛根素在0.1μmol/L時的抑製作用較彊,但在100 μmol/L的作用減弱.經構效分析髮現:在大劑量時,異黃酮母覈的3位和5位的取代基為羥基且其他位未被取代時,其抑製作用增彊;4位取代基為糖氧基,活性將減弱;若為多糖氧基,其活性會更弱;6位為取代基為羥基,在低濃度時有較彊的抑製作用,而在高濃度下作用很弱;若6位為甲氧基時,且4位被糖氧基取代時,活性減弱.結論 葛根異黃酮類化閤物對α-葡萄糖苷酶活性具有一定抑製作用,其中大豆素、刺芒柄花素對α-葡萄糖苷酶的抑製作用較彊.
목적 관찰갈근이황동류화합물대α-포도당감매활성적영향,병분석기구효관계.방법 이자당작위저물,우화반응조건,건립α-포도당감매-자당사선모형,관찰갈근이황동류화합물(0.1、1、10、100 μmol/L)대α-포도당감매적억제작용.결과 대두소、자망병화소、대두감、3'-갑양기대두소、갈근소、3'-갑양기갈근소대α-포도당감매유일정적억제작용,기중대두소、자망병화소재100 μmol/L시대α-포도당감매적억제작용명현강우아잡파당(P＜0.01),기억제솔분별체37.56％화32.11％.3'-간기갈근소재0.1μmol/L시적억제작용교강,단재100 μmol/L적작용감약.경구효분석발현:재대제량시,이황동모핵적3위화5위적취대기위간기차기타위미피취대시,기억제작용증강;4위취대기위당양기,활성장감약;약위다당양기,기활성회경약;6위위취대기위간기,재저농도시유교강적억제작용,이재고농도하작용흔약;약6위위갑양기시,차4위피당양기취대시,활성감약.결론 갈근이황동류화합물대α-포도당감매활성구유일정억제작용,기중대두소、자망병화소대α-포도당감매적억제작용교강.
