中国抗生素杂志
中國抗生素雜誌
중국항생소잡지
CHINESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS
2015年
4期
256-259,294
,共5页
赵圣轩%林世博%戴川%陈宇瑛
趙聖軒%林世博%戴川%陳宇瑛
조골헌%림세박%대천%진우영
瑞舒伐他汀钙%水解%还原
瑞舒伐他汀鈣%水解%還原
서서벌타정개%수해%환원
Rosuvastatin calcium%Hydrolysis%Reduction
目的 改进瑞舒伐他汀钙重要中间体的合成工艺.方法 以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯、尿素为原料,经环合、氧化、亲核取代、水解还原得到瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇5.结果 工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由553％提高到77.1％.结论 新工艺对中间体1的反应溶剂和中间体3的结晶溶剂进行优化;采用氢氧化钠的乙醇-水溶液将中间体3水解得中间体4,再还原为嘧啶甲基醇5,使制备中间体5的操作简单,成本更低,适合工业化生产.
目的 改進瑞舒伐他汀鈣重要中間體的閤成工藝.方法 以對氟苯甲醛、異丁酰乙痠甲酯、尿素為原料,經環閤、氧化、親覈取代、水解還原得到瑞舒伐他汀鈣重要中間體嘧啶甲基醇5.結果 工藝改進後,嘧啶甲基醇衍生物5的總收率由553％提高到77.1％.結論 新工藝對中間體1的反應溶劑和中間體3的結晶溶劑進行優化;採用氫氧化鈉的乙醇-水溶液將中間體3水解得中間體4,再還原為嘧啶甲基醇5,使製備中間體5的操作簡單,成本更低,適閤工業化生產.
목적 개진서서벌타정개중요중간체적합성공예.방법 이대불분갑철、이정선을산갑지、뇨소위원료,경배합、양화、친핵취대、수해환원득도서서벌타정개중요중간체밀정갑기순5.결과 공예개진후,밀정갑기순연생물5적총수솔유553％제고도77.1％.결론 신공예대중간체1적반응용제화중간체3적결정용제진행우화;채용경양화납적을순-수용액장중간체3수해득중간체4,재환원위밀정갑기순5,사제비중간체5적조작간단,성본경저,괄합공업화생산.
